[发明专利]一类二氢噻唑类化合物作为农用杀菌剂的用途

说明书

技术领域

本发明属于农用杀菌剂领域，具体涉及一类二氢噻唑类化合物作为农用杀菌剂的应用。

技术背景

已知4，5-二氢噻唑类化合物，具有多种重要的生物活性，包括抗肿瘤活性，抗增殖活性，刺激神经组织活性，抗HIV活性，抗耐甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus)活性，对白葡萄球菌(Staphylococcus albus)、荧光假单胞菌(Pseudomonas fluorescens)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)。草生欧文氏菌(Erwinia herbicola)等也有一定的抑制作用。但目前尚未见有该类化合物具有农业细菌病害杀菌活性的报道。

我们在筛选农用杀菌剂的过程中，化学合成了一系列二氢噻唑类化合物，并发现式(I)所示化合物具有很强的农用杀菌活性。所述式(I)化合物的结构式如下：类似化合物及其生物活性已见文献报道，而该类化合物用于防治农作物细菌性病害白菜软腐病菌、水稻白叶枯病菌和猕猴桃溃疡病菌却未见报道(US20090326020A1；Tetrahedron (2000)，56，249-256；Chin.J.Chem.(2013)，31，100-104；J.Nat.Prod.(1994)，57，1200-1205；J.Nat.Prod.(2010)，73，1922-1926)。

发明内容

本发明的目的是提供一类二氢噻唑类化合物作为农用杀菌剂的应用，其特征在于，所述二氢噻唑类化合物的化学结构式如下所示：

所述式(I)化合物用于抑制如下农作物病原细菌：白菜软腐病菌(Erwina carotovora)、稻白叶枯黄单胞杆菌(Xanthomanas oryzae pv.oryzal(Ishiyama)Dye)、棉角斑病菌(Xanthomonas campestris pv.malvacearum(E.F.Smith)Dowson)、柑橘溃疡病菌(Xanthomonas Campestris pv.citri)、柑橘黄梢病菌(Candidatus liberobacter asiaticus)、青枯假单胞杆菌(Pseudomonas solanacearum)、黄瓜角斑病病菌(Pseudomonas syringae pv.lachrymans)、马铃薯环腐病菌(Clavibactermichiganensissubsp.sepedonicus)或猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonas syringaePv.actinidiae)。

优选地，所述农作物病原细菌为白菜软腐病菌、水稻白叶枯病菌或猕猴桃溃疡病菌。

具体而言，上述式(I)化合物可以为2-(邻羟基苯基)-4-羟甲基-4，5-二氢噻唑、2-(邻羟基苯基)-4-氟甲基-4，5-二氢噻唑、2-(邻氨基苯基)-4-羟甲基-4，5-二氢噻唑、2-(邻氨基苯基)-4-氟甲基-4，5-二氢噻唑、2-(邻氟苯基)-4-羟甲基-4，5-二氢噻唑或2-(邻氟苯基)-4-氟甲基-4，5-二氢噻唑。

与现有技术相比，本发明具有下述优点：

本发明的化合物对多种农作物病原细菌具有抗菌活性，特别是对白菜软腐病菌(Erwina carotovora)、水稻白叶枯病菌(Xanthomanas oryzae pv.oryzal(lshiyama)Dye)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonas syringae Pv.actinidiae)具高活性，其MIC(μg/ml)值在1.96-7.82之间。

具体实施方式

通过下述实施例有助于理解本发明，但并不限制本发明的内容。

实施例一

本发明式(I)的二氢噻唑类化合物的抑菌活性

采用微量稀释法测定2-(邻羟基苯基)-4-羟甲基-4，5-二氢噻唑对白菜软腐病菌(Erwina carotovora)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonas syringaePv.actinidiae)、水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae)、马铃薯环腐病菌(Clavibactermichiganensissubsp.sepedonicus)、柑橘溃疡病菌(Xanthomonas Campestris pv.citri)5种供试细菌的抑菌活性。菌种均购自中国普通微生物菌种保藏中心。