[发明专利]生物合成多肽融合抑制剂

权利要求书

1.一种生物合成多肽融合抑制剂(BPFI)，其包含一个或一个以上非天然编码的氨基酸。

2.根据权利要求1所述的BPFI，其中所述BPFI包含一个或一个以上翻译后修饰。

3.根据权利要求1所述的BPFI，其中所述多肽与连接基、聚合物或生物活性分子连接。

4.根据权利要求3所述的BPFI，其中所述多肽与水溶性聚合物连接。

5.根据权利要求1所述的BPFI，其中所述多肽与双官能聚合物、双官能连接基或至少一个其它BPFI连接。

6.根据权利要求5所述的BPFI，其中所述双官能连接基或聚合物与第二多肽连接。

7.根据权利要求6所述的BPFI，其中所述第二多肽为BPFI。

8.根据权利要求4所述的BPFI，其中所述水溶性聚合物包含聚(乙二醇)部分。

9.根据权利要求4所述的BPFI，其中所述水溶性聚合物与所述BPFI中存在的非天然编码的氨基酸连接。

10.根据权利要求1所述的BPFI，其中所述非天然编码的氨基酸对连接基、聚合物或生物活性分子具反应性，所述连接基、聚合物或生物活性分子对所述多肽中的20种常见氨基酸中的任一种不具反应性。

11.根据权利要求1所述的BPFI，其中所述非天然编码的氨基酸包含羰基、氨基氧基、肼基、酰肼基、氨基脲基、叠氮基或炔基。

12.根据权利要求11所述的BPFI，其中所述非天然编码的氨基酸包含羰基。

13.根据权利要求12所述的BPFI，其中所述非天然编码的氨基酸具有以下结构：

其中n为0-10；R1为烷基、芳基、经取代烷基或经取代芳基；R2为H、烷基、芳基、经取代烷基和经取代芳基；且R3为H、氨基酸、多肽或氨基末端修饰基团；且R4为H、氨基酸、多肽或羧基末端修饰基团。

14.根据权利要求11所述的BPFI，其中所述非天然编码的氨基酸包含氨基氧基。

15.根据权利要求11所述的BPFI，其中所述非天然编码的氨基酸包含酰肼基。

16.根据权利要求11所述的BPFI，其中所述非天然编码的氨基酸包含肼基。

17.根据权利要求11所述的BPFI，其中所述非天然编码的氨基酸残基包含氨基脲基。

18.根据权利要求11所述的BPFI，其中所述非天然编码的氨基酸残基包含叠氮基。

19.根据权利要求18所述的BPFI，其中所述非天然编码的氨基酸具有以下结构：

其中n为0-10；R1为烷基、芳基、经取代烷基或经取代芳基或者不存在；X为O、N、S或不存在；m为0-10；R2为H、氨基酸、多肽或氨基末端修饰基团；且R3为H、氨基酸、多肽或羧基末端修饰基团。

20.根据权利要求11所述的BPFI，其中所述非天然编码的氨基酸包含炔基。

21.根据权利要求20所述的BPFI，其中所述非天然编码的氨基酸具有以下结构：

其中n为0-10；R1为烷基、芳基、经取代烷基或经取代芳基；X为O、N、S或不存在；m为0-10；R2为H、氨基酸、多肽或氨基末端修饰基团；且R3为H、氨基酸、多肽或羧基末端修饰基团。

22.根据权利要求4所述的BPFI，其中所述水溶性聚合物具有介于约0.1kDa与约100kDa之间的分子量。

23.根据权利要求22所述的BPFI，其中所述水溶性聚合物具有介于约0.1kDa与约50kDa之间的分子量。

24.根据权利要求4所述的BPFI，其是通过使包含含羰基氨基酸的BPFI与包含氨基氧基、肼基、酰肼基或氨基脲基的水溶性聚合物反应来制备。

25.根据权利要求24所述的BPFI，其中所述氨基氧基、肼基、酰肼基或氨基脲基通过酰胺键与所述水溶性聚合物连接。