[发明专利]两嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束及其制备方法和应用

权利要求书

1.两嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束，其特征在于，由两嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇－聚己内酯/聚丙交酯和紫杉烷类药物制成，所述两嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇－聚己内酯/聚丙交酯与紫杉烷类药物的重量比为1.5-99：1。

2.如权利要求1所述的两嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束，其特征在于，所述两嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇－聚己内酯/聚丙交酯与紫杉烷类药物的重量比为10-20：1。

3.如权利要求1所述的两嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束，其特征在于，所述两嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇－聚己内酯/聚丙交酯中，甲氧基聚乙二醇与聚己内酯/聚丙交酯的分子量比为1：0.5-2，聚己内酯与聚丙交酯的分子量比为3-7：7-3。

4.如权利要求3所述的两嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束，其特征在于，所述两嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇－聚己内酯/聚丙交酯中，甲氧基聚乙二醇与聚己内酯/聚丙交酯的分子量比为1：0.8，聚己内酯与聚丙交酯的分子量比为1：1。

5.如权利要求1所述的两嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束，其特征在于，所述两嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇－聚己内酯/聚丙交酯为mPEG₂₀₀₀-PCL₈₀₀-PLA₈₀₀。

6.如权利要求1-5中任一项所述的两嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束，其特征在于，所述两嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇－聚己内酯/聚丙交酯由甲氧基聚乙二醇和己内酯聚合后，再与丙交酯聚合得到。

7.两嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束冻干制剂，其特征在于，将权利要求1-5中任一项所述的两嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束采用真空冷冻干燥方法制备得到。

8.如权利要求1-5中任一项所述的两嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束或如权利要求7所述的两嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束冻干制剂在制备治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞癌、胃癌或胰腺癌的药物中的应用。

9.如权利要求1-5中任一项所述的两嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

a)将甲氧基聚乙二醇－聚己内酯/聚丙交酯和紫杉烷类药物溶于有机溶剂，加热搅拌至完全溶解，得到澄清溶液；

b)将澄清溶液在加热条件下，除去有机溶剂，得到均匀的凝胶；

c)将水注入所述凝胶中，加热搅拌，澄清后过滤，即得两嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束。

10.如权利要求9所述的两嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束的制备方法，其特征在于，所述两嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇－聚己内酯/聚丙交酯由甲氧基聚乙二醇和己内酯聚合后，再与丙交酯聚合得到。