[发明专利]一种抗凝血药阿哌沙班的合成方法改进在审
| 申请号： | 201410168457.3 | 申请日： | 2014-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN103992314A | 公开（公告）日： | 2014-08-20 |
| 发明（设计）人： | 郭文娟;裴梅山;刘俊芝;王小超;王庐岩 | 申请（专利权）人： | 济南大学;齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250022 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抗凝 血药阿哌沙班 合成 方法 改进 | ||
【权利要求书】：
1.4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-甲酰乙酯(II)为中间体，通过水溶性溶剂与氨水的混合体系常压下进行氨解反应，得到阿哌沙班(I)的合成方法。
2.权利要求1中，水溶性的溶剂包括：低分子醇（C1~C5）、四氢呋喃、二氧六环、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮、乙二醇二甲醚、乙二醇单甲醚、乙二醇、丙二醇等。
3.权利要求2中，优选的水溶性的溶剂包括：二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮、乙二醇二甲醚。
4.权利要求2中，进一步优选的水溶性的溶剂包括：N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮。
5.权利要求1中，氨解反应的反应温度是0-90℃。
6.权利要求5中，优选的氨解反应的反应温度是0-60℃。
7.权利要求5中，进一步优选的氨解反应的反应温度是10-40℃。
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