[发明专利]乳化组合物

说明书

一种乳化组合物，其含有：具有二氨基嘧啶骨架的化合物、选自总碳原子数14以上的脂肪酸及其盐中的至少一种脂肪酸成分和相对于乳化组合物的质量为50质量％以上的水性介质，总碳原子数3以下的一元醇和总碳原子数3以下的二元醇的总量相对于乳化组合物的质量小于10质量％，pH为6.5以上。

技术领域

本发明涉及乳化组合物。

背景技术

具有二氨基嘧啶骨架的化合物(以下称为“二氨基嘧啶衍生物”)中，可以列举出例如米诺地尔(2,4-二氨基-6-哌啶基嘧啶-3-氧化物)等，其作为具有男性荷尔蒙性脱毛症的处置以及预防作用的化合物被已知。在日本特开2004-155689号公报以及日本特开2004-155690号公报中公开了由于二氨基嘧啶衍生物在水中的溶解性低，因此，使用50％以上的乙醇使其在水溶剂中溶解。

但是，关于含有50％以上的乙醇的组合物，如Contact Dermatitis 1994,30,1-6.以及The Journal of Investigative Dermatology 1977,69,219-222.中所公开的那样，担心乙醇引起的对头皮的刺激性等。因此，为了使米诺地尔可溶，已知含有特定的可溶化剂且使乙醇含量小于50％的液体组合物。作为这样的可溶化剂，例如日本特开2010-180132号公报中提出了胆汁酸或其盐，日本特开2010-222283号公报中提出了多亚基蛋白等。

另一方面，提出了发挥米诺地尔的外用涂布产生的优良的育发或生发效果的各种制剂。

例如，日本特开2011-051980号公报中，为了提高米诺地尔向丝胞的移行性，提出了含有高级脂肪酸、聚氧乙烯固化蓖麻油、低级醇以及多元醇的乳液或胶束制剂。另外，日本特开2011-051980号公报记载的制剂中，记载了由于含有高浓度的米诺地尔，因此，需要低级醇。

日本特开2005-519887号公报中，提出了为了提高米诺地尔的浸透性，含有高级脂肪酸、和三乙醇胺、单丙二醇、甘油、聚乙烯基吡咯烷酮等成分的、包含亲油性成分和亲水性成分的制备物。另外，在日本特开2005-519887号公报中公开了实质上进一步包含28重量％的丙二醇的制备物。另外，关于丙二醇，如Contact Dermatitis 2005,53,247-259.所公开的那样，已知皮肤刺激性强。

发明内容

发明所要解决的问题

像这样，已知碳原子数3以下的一元醇或二元醇的皮肤刺激性强。另外可知，在保存含有二氨基嘧啶衍生物、不含有乙醇或丙二醇等总碳原子数3以下的一元醇或二元醇的乳化组合物的情况下，有时经时地产生二氨基嘧啶衍生物的分解，另外，乳化物的稳定性也经时地受到损害，产生乳化粒子的凝聚和聚结等。

本发明是鉴于上述情况而完成的，其课题在于，提供含有二氨基嘧啶衍生物、且具有良好的乳化稳定性和二氨基嘧啶衍生物的良好的稳定性的乳化组合物。

用于解决问题的方法

本发明人们为了解决上述课题，反复进行了研究，结果发现，通过使用总碳原子数14以上的脂肪酸或其盐，使pH为6.5以上，实质上不含有皮肤刺激性强的总碳原子数3以下的一元醇或二元醇，可以同时实现良好的乳化稳定性和良好的二氨基嘧啶衍生物的稳定性。

即，本发明如下。

[1]一种乳化组合物，其含有：具有二氨基嘧啶骨架的化合物、选自总碳原子数14以上的脂肪酸及其盐中的至少一种脂肪酸成分、和相对于乳化组合物的质量为50质量％以上的水性介质，总碳原子数3以下的一元醇和总碳原子数3以下的二元醇的总量相对于乳化组合物的质量小于10质量％，pH为6.5以上。

[2]根据[1]所述的乳化组合物，其中，具有二氨基嘧啶骨架的化合物的含量相对于乳化组合物的质量为0.2质量％以上且5.0质量％以下。