[发明专利]用于治疗炎性疾病的新二氢嘧啶并异喹啉酮类及其药物组合物(GPR84拮抗剂)在审

专利信息
申请号: 201380067345.2 申请日: 2013-12-17
公开(公告)号: CN104870445A 公开(公告)日: 2015-08-26
发明(设计)人: F·拉贝古尔;L·阿尔维;G·纽瑟姆;L·萨尼尔;S·弗莱彻 申请(专利权)人: 加拉帕戈斯股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4375;A61P29/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 陈润杰;黄革生
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 性疾病 新二氢 嘧啶 喹啉 酮类 及其 药物 组合 gpr84 拮抗剂
【权利要求书】:

1.式Ia的化合物:

其中

Cy是

其中

X是O或S;

Y是-CH2-或S;

Z是-CH2-;

下标n、m或p各自独立地选自0和1;且A是苯基或包含1个或2个N-原子的5-6-元杂芳基;任选地被一个或多个独立选择的R5基团取代;

Cy1和Cy2的任意一个任选地被一个或多个独立选择的C1-4烷基基团取代;

R1是H、Me或卤素;

L1不存在或是-O-、-S-或-NR4a-;

G是

R2

-W-L2-R2

-W-L3-R3

W是C1-4亚烷基、具有1个双键的C2-4亚烯基或具有一个三键的C2-4亚炔基;

L2不存在或是-O-;

R2

H,

-任选地被1-3个独立地选自如下的基团取代的C1-8烷基

○OH、

○卤素、

○CN、

○C1-6烷氧基、

○C3-7环烷基、

○4-6元杂环烷基(包含1-3个独立地选自S和O的杂原子)、

○5-6元杂芳基(包含1-3个独立地选自N、S和O的杂原子),

○苯基,

-包含1个双键的C4-7环烯基、

-包含1个双键和1-3个独立地选自O和S的杂原子的5-7元杂环烯基、

-C3-7环烷基(任选地被一个或多个独立选择的R6基团取代)、

-包含1-2个独立地选自S和O的杂原子的4-10元杂环烷基(任选地被1-3个独立选择的R6基团取代)、

-包含1-3个独立地选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基(任选地被1-3个独立选择的R7基团取代)或

-C6-10芳基(任选地被一个或多个独立选择的R7基团取代);

L3是-NR4b-;

R3

-被C6-10芳基取代的C1-4烷基(任选地被一个或多个独立选择的R8基团取代)或包含1-3个独立地选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基(任选地被一个或多个独立选择的R8基团取代)、

-包含1-3个独立地选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基(任选地被一个或多个独立选择的R8基团取代)或

-C6-10芳基(任选地被一个或多个独立选择的R8基团取代);

R4a和R4b各自独立地选自H、C1-4烷基和C3-7环烷基;

R5是卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基;

R6是氧代或R7

R7

-OH、

-卤素、

--NO2

-C1-6烷基(任选地被1-3个独立地选自卤素和OH的基团取代)、

-C1-6烷氧基(任选地被1-3个独立地选自卤素和OH的基团取代)、

-C3-7环烷基、

--C(=O)OR9

--C(=O)NR10R11

--NHC(=O)-C1-4烷基、

--CN、

-苯基、

--O-苯基、

-包含1-3个独立地选自N、O和S的杂原子的4-7元杂环烷基,或

-包含1-3个独立地选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基(任选地被一个或多个独立选择的C1-4烷基、C1-4烷氧基、CN、卤素和-C(=O)OR12取代);

R8是C1-4烷基或卤素;

R9、R10、R11和R12各自独立地选自H和C1-4烷基;或

药学上可接受的盐或溶剂化物或所述药学上可接受盐的溶剂化物。

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