[发明专利]作为GABAA受体调节剂的咪唑并哒嗪衍生物有效
| 申请号： | 201380065006.0 | 申请日： | 2013-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN104837843A | 公开（公告）日： | 2015-08-12 |
| 发明（设计）人： | 大本清之;R·M·欧文;D·C·普瑞德;C·A·L·瓦特森;竹内三舟 | 申请（专利权）人： | 辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 gabaa 受体 调节剂 咪唑 衍生物 | ||
1.一种根据式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐：
其中
R1选自(C1-C4)烷基、(C3-C4)环烷基、NH2和NH(C1-C4)烷基，及R2为H；或
R1与R2一起为CH2-CH2-或N(CH3)-CH2-；
R3选自H、F、CHF2、OCH3和CN；
R4选自H、F、Cl、OH、OCH3和CN；以及
R5选自(C2-C4)烷基、(C3-C5)环烷基和经甲基取代的(C3-C5)环烷基。
2.根据权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1为(C2-C4)烷基和R2为H。
3.根据权利要求1或权利要求2的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R3选自F和OCH3。
4.根据权利要求1～3任一项的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R4选自H和F。
5.根据权利要求1～4任一项的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R5为(C2-C4)烷基。
6.根据权利要求1的化合物，其选自如下化合物：
7-乙基-4-(6-氟-4'-((1-甲基乙基)磺酰基)联苯-3-基)-7H-咪唑并[4,5-c]哒嗪；
4-(4'-乙烷磺酰基-6-氟-2'-甲氧基联苯-3-基)-7-乙基-7H-咪唑并[4,5-c]哒嗪；
7-环丙基-4-(4'-乙基磺酰基-6-氟联苯-3-基)-7H-咪唑并[4,5-c]哒嗪；以及
4-(4'-乙烷磺酰基-2',6-二氟联苯-3-基)-7-(1-甲基乙基)-7H-咪唑并[4,5-c]哒嗪。
7.根据权利要求1的化合物，其为4-(4'-乙烷磺酰基-6-氟-2'-甲氧基联苯-3-基)-7-乙基-7H-咪唑并[4,5-c]哒嗪。
8.根据权利要求1～7任一项的化合物，其用作药剂。
9.根据权利要求8的化合物，其用于治疗疼痛。
10.一种药物组合物，其包含根据权利要求1～7任一项的化合物及药学上可接受的赋形剂。
11.治疗疼痛的方法，其包括向需要该治疗的受试者给予有效量的根据权利要求1～7任一项的化合物。
12.根据权利要求1～7任一项的化合物在制备用于治疗疼痛的药剂中的用途。
13.根据权利要求1～7任一项的化合物用于治疗疼痛的用途。
14.一种组合，其包含根据权利要求1～7任一项的化合物及第二种药物活性剂。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于辉瑞有限公司，未经辉瑞有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201380065006.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
