[发明专利]眼部病症的治疗

权利要求书

1.一种治疗受试者中具有血管生成组分的眼部病症的方法，所述方法包括向所述受试者施用有效量的rho激酶抑制剂和血管生成抑制剂。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述眼部病症是年龄相关性黄斑变性(AMD)、脉络膜新生血管形成(CNV)、糖尿病性黄斑水肿(DME)、虹膜新血管形成、葡萄膜炎、新生血管性青光眼或早产儿视网膜炎(ROP)。

3.如权利要求1所述的方法，其中所述rho激酶抑制剂是ROCK2选择性的。

4.如权利要求1所述的方法，其中所述rho激酶抑制剂是式XVI化合物：

或其药学上可接受的盐或其立体异构体，其中：

R¹³和R¹⁴独立地选自由H、C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、-(C₁-C₆烷基)-O-(C₁-C₆烷基)、杂芳基、C₃-C₇环烷基、包含多达3个杂原子的三至十二元杂环或芳族环组成的组，其中的每一个可以任选地被1至3个独立地选自卤素、氧代、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆烷氧基、CN和C₁-C₃全氟烷基的取代基取代；

或R¹³和R¹⁴可以合起来一起形成具有多达3个杂原子的三至十二元杂环，其任选被1至3个独立地选自卤素、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₇环烷基、氧代、-OH、-NH₂、CN和C₁-C₃全氟烷基的取代基取代；

R²选自H和卤素；

每个R³和R⁴独立地选自由H、C₁-C₈烷基、-CN、卤素、-OH、-O-(C₁-C₆烷基)、-O-(C₁-C₆烷基)-O-(C₁-C₆烷基)、-NR³¹R³²、C₁-C₃全氟烷基、-O-(CH₂)_aNR³¹R³²、-NR³¹-(CH₂)_aNR³³R³⁴、-NR³¹-(CH₂)_aOR³、芳基、C₃-C₇环烷基、具有多达3个杂原子的三至十二元杂环组成的组，其任选地被1至3个独立地选自卤素、C₁-C₆烷基和-(C₁-C₆烷基)-O-(C₁-C₆烷基)的取代基取代；

R³¹和R³²独立地选自由H、C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基和-(C₁-C₆烷基)-O-(C₁-C₆烷基)组成的组；

或R³¹和R³²可以合起来一起形成具有多达3个杂原子的三至十二元杂环，其任选地被1至3个独立地选自卤素和C₁-C₆烷基的取代基取代；

R³³和R³⁴独立地选自由H和C₁-C₈烷基组成的组；

a选自0至6；

R⁵选自H和C₁-C₆烷基；

R⁶选自由H、卤素和C₁-C₆烷基组成的组。