[发明专利]作为PDE-4抑制剂的苯基乙基吡啶衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物

其中

R₁选自氢，(C₁-C₄)烷基和-SO₂(C₁-C₄)烷基；

R₂选自芳基和5-11元杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选地被1-3个基团取代，所述基团在每次出现时独立地选自：卤素，(C₁-C₄)卤代烷基，羟基，-SO₂NR₈R₉，-CN，-NR₁₀SO₂R₁₁，(C₁-C₄)烷基和(C₁-C₄)烷氧基，其中基团(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基任选地被一个基团(C₃-C₇)环烷基取代，并且其中

R₈为氢或(C₁-C₆)烷基；

R₉为氢或(C₁-C₆)烷基；

R₁₀为氢或(C₁-C₆)烷基；

R₁₁为氢或(C₁-C₆)烷基；

Z是选自下列的双基：键，-(CH2)_m-，-S-，-S(O)-，-S(O₂)-，基团-C(O)-和基团[1]-(CH2)_m-OC(O)-[2],其中[1]和[2]各自表示基团Z与苯基环和氮原子的连接点，并且m为1-4的整数；

L₁是选自下列的双基：

-键,

--(CH2)_p-,

-[3]-(CH₂)_p-O-[4]

-[3]-(CH₂)_p-NR₁₀-(CH₂)_t-[4]

-[3]-(CH₂)_p-OC(O)-[4]

-[3]-(CH₂)_p-NR₁₀C(O)-[4]

-[3]-(CH₂)_p-NR₁₀S(O₂)-[4]

-[3]-(CH₂)_p-S(O₂)-N(R₁₀)-[4]

其中[3]和[4]各自表示基团L₁与羰基和苯基环的连接点，并且其中

R₁₀如上述所定义，

p为1-4的整数，且

t为1-4的整数，

R₃为氢或选自：卤素，(C₁-C₄)卤代烷基，羟基，氨基羰基，二-(C₁-C₄)烷基氨基羰基，-SO₂NR₁₂R₁₃，-CN，-NR₁₄SO₂R₁₅，-(CH2)_m-NR₁₄SO₂R₁₅-，(C₁-C₄)烷基和(C₁-C₄)烷氧基，其中基团(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基任选地被一个基团(C₃-C₇)环烷基取代，m如上述所定义，且

R₁₂为氢或(C₁-C₆)烷基；

R₁₃为氢或(C₁-C₆)烷基；

R₁₄为氢或(C₁-C₆)烷基；

R₁₅为氢或(C₁-C₆)烷基；

q为1-3的整数；

R₄和R₅不同或相同且独立地选自：

-H；

-(C₃-C₇)环烷基羰基；

-(C₁-C₆)烷基，其任选地被一个或多个选自(C₃-C₇)环烷基或(C₅-C₇)环烯基的取代基取代；

-(C₁-C₆)卤代烷基；

-(C₃-C₇)环烷基；

-(C₅-C₇)环烯基；

-(C₂-C₆)烯基；和

-(C₂-C₆)炔基；

或R₄和R₅与互相连接的原子一起形成与带有基团-OR₄和-OR₅的苯基部分稠合的式(r)的2,2-二氟-1,3-二氧戊环环，其中星号表示与这样的苯基环共有的碳原子：

R₆选自：CN，NO₂，CF₃和卤原子；

n为0或1-3的整数；

A为含氮基团，其可以选自：

-基团(a)，其为-(CH₂)_s-NR₁₆R₁₇，其中s为1-4的整数且R₁₆和R₁₇独立地为氢或(C₁-C₄)烷基；和

-基团(b)，其为饱和单环，二环或三环杂环环系，其任选地被一个或两个基团R₁₈取代，所述基团R₁₈在每次出现时独立地选自(C₁-C₄)烷基和苄基,

其吡啶环上的N-氧化物，氘代衍生物和药学上可接受的盐或溶剂合物。