[发明专利]抗菌蛋白激酶抑制剂在审
| 申请号： | 201380051028.1 | 申请日： | 2013-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN105007916A | 公开（公告）日： | 2015-10-28 |
| 发明（设计）人： | C-S.陈;S.萨伦克;L.施勒辛格;A.K.阿扎德 | 申请（专利权）人： | 俄亥俄州大学 |
| 主分类号： | A61K31/415 | 分类号： | A61K31/415;C07D231/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 黄登高;万雪松 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗菌 蛋白激酶 抑制剂 | ||
1. 一种在受试者中治疗细菌感染的方法，其包括给予受试者治疗有效量的式I或式II化合物或其药学上可接受的盐：
其中R1选自-CF3、-NH2、-CO2H、-CO2Me、-CONH2、-CONHNH2、-CONHMe、-CO-哌嗪、-CO-吡咯烷、-CONH-甘氨酸、-CH2CH2CO2Me、-CH2CH2CONH-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4烷基、-NHSO2NH2、-NHSO2N(Me)2、-NHCONH-C1-C4烷基、-NHCONH2、-NHCO2-C1-C4烷基；
Ar是取代的或未取代的苯基、联苯基、萘基，或蒽基；
X是C=O或O=S=O，
R2是取代的或未取代的环烷基、杂环烷基、芳基，或杂芳基，和
R3是H、CH2OH、乙酰基、C1-C4烷基、烷基胺、环烷基、杂环烷基、C1-C4烷基醚、C1-C4烷基酯、C1-C4烷基酰胺，或甲基磺酰氨基甲基，或其药学上可接受的盐。
2. 权利要求1的方法，其中所述细菌感染是由能在巨噬细胞内生长的细菌引起的感染。
3. 权利要求2的方法，其中所述细菌属于分枝杆菌属。
4. 权利要求3的方法，其中所述细菌感染是多重耐药性结核。
5. 权利要求1的方法，其中所述化合物与药学上可接受的载体一起给予。
6. 权利要求1的方法，其还包括给予另外的抗结核药。
7. 权利要求1的方法，其中R1是-CH2CH2CONH-C1-C4烷基。
8. 权利要求7的方法，其中R1是-CH2CH2CONH-Me。
9. 权利要求1的方法，其中Ar是4’-三氟甲基联苯基。
10. 权利要求9的方法，其中R1是-CH2CH2CONH-Me。
11. 权利要求1的方法，其中所述化合物符合式I。
12. 权利要求11的方法，其中X是C=O和R2是杂芳基。
13. 权利要求1的方法，其中所述化合物符合式II。
14. 权利要求13的方法，其中R3是烷基胺。
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