[发明专利]有机化合物

权利要求书

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：

(I)

其中：

R¹是H或单糖基，条件是如果R¹是单糖基，则R²和R³都是OH且R⁴是CH₂OH；

R²选自H、OH、F和OR¹⁰，条件是如果R²是H、F或OR¹⁰，则R¹是H、R³是OH且R⁴是CH₂OH；

R³选自H、OH、F和OR¹⁰；条件是如果R³是H、F或OR¹⁰，则R¹是H、R²是OH且R⁴是CH₂OH；

R⁴是CH₃、CH₂OH、CH₂OCOR¹¹、CH₂OR¹⁰、CH₂OR¹¹、CH₂OSO₃H、CH₂SH、CH₂SR¹¹、CH₂SOR¹¹、CH₂SO₂R¹¹、CH₂PO₃H₂、CH₂OP(O)(OH)₂、CH₂OP(O)(OH)(OR¹¹)、CH₂OP(O)(OR¹¹)₂、CO₂H、CH₂NHCOR¹¹、CH₂NHCO₂R¹¹、CH₂NHCONH₂、CH₂NHCONHR¹¹、CH₂NHCON(R¹¹)₂、CH₂N(R¹¹)₂、CH₂NHSO₂R¹¹；条件是如果R⁴不是CH₂OH，则R¹是H且R²和R³是OH；

R⁵是H；

或R⁵是式(i)基团：

(i)

其中Y是以下各式基团

;

各E¹相同或不同，独立地选自H、烷基、烷氧基、卤素、硝基芳基，或者与其相连的环一起形成稠合二环芳基；

p是1-4的整数；

t是1-2的整数；

Alk¹是C₁-C₄直链烷基；

其中，当Y是式(a)或(b)基团时，则Z是：

或者，当Y是式(c)、(d)、(e)、(f)或(j)基团时，则Z是：

u是1或2；

各A¹相同或不同，独立地选自：

可选被一种或多种取代基取代的烷基，所述取代基选自(OCH₂CH₂)_mOMe、NHC(O)OR¹⁴、烷氧亚氨基、氧、卤素、烷氧基、NHCOCH₂(OCH₂CH₂)_mOMe、、和；

可选被一种或多种取代基取代的烯基，所述取代基选自(OCH₂CH₂)_mOMe、烷氧基亚氨基、氧、卤素和烷氧基；

可选被一种或多种取代基取代的芳基，所述取代基选自(OCH₂CH₂)_mOMe、烷基、烷氧基、二烷基氨基、硝基、卤素；或者

可选被一种或多种取代基取代的芳烷基，所述取代基选自(OCH₂CH₂)_mOMe、烷氧基亚氨基、氧、卤素、烷基、烷氧基、二烷基氨基和硝基；

m是10-1500的整数；

E²和A²各自独立地选自H和A¹；

A⁴选自H、甲基、CH₂CH₂CH₂NHC(=NH)NH₂、CH₂C(=O)NH₂、CH₂C(=O)OH、CH₂SH、CH₂CH₂C(=O)OH、CH₂CH₂C(=O)NH₂、CH₂(CH₂)₃NH₂、CH₂CH₂SCH₃、CH₂OH、、、、、、、和；

或者A⁴与其相连的碳和该碳相邻的氮一起形成吡咯烷环；

A⁵是H或苄氧基羰基；

R⁶是OR¹²、OH或H；

R⁷是OR¹²、OH或H；条件是R⁶和R⁷中至少一个是OR¹²；其中，当R⁶是OR¹²时，R⁷是H、R⁸是C_1-C₁₅烷基且X是O，则指可选的双键，其连接R⁷相邻的碳与R⁸相邻的碳；

R⁸是H或具有直链或支链碳链的C_1-C₁₅烷基，其中，碳链中可选地含有一个或多个双键、一个或多个三键、一个或多个氧原子和/或末端或非末端的可选取代的芳基；

R¹⁰是糖基；

R¹¹是低级烷基、低级烯基或芳烷基，其中，术语“低级烷基”指任何具有1-6个碳原子的饱和烃基，术语“低级烯基”指任何具有至少一个双键并具有2-6个碳原子的烃基；

R¹²是具有直链或支链碳链的C_6-C₃₀酰基，其任选地

(a)在酰基的位置2和/或3处被一个或多个羟基取代，和/或

(b)被可选取代的链终止芳基取代，

所述碳链可选地含有有一个或多个双键、一个或多个三键和/或一个或多个可选取代的亚芳基，其中，碳链可选地被一个或多个重氢原子取代；

且所述芳基或亚芳基上可选的取代基可选自卤素、氰基、二烷基氨基、C_1-C₆酰胺、硝基、C_1-C₆烷氧基、C_1-C₆酰氧基和C_1-C₆硫代烷基；

R¹⁴是可选取代的烷基、芳基或芳烷基；

X是O、CH₂或S；

当X是O或S时n是1；或者当X是CH₂时n是0或1；

其中，当X是CH₂时，以下特征全部具备：式(I)中六元糖环的立体化学是α-D-半乳糖环基 (galacto)；R¹是H；R²和R³都是OH；R⁴是CH₂OH、CH₂OR¹⁰或CH₂OR¹¹；且：

R⁶是OH且R⁷是OR¹²且碳原子2、3和4处的立体化学是 (2S, 3S, 4R)、(2S, 3S, 4S)、(2R, 3S, 4S)、(2R, 3S, 4R) 或 (2S, 3R, 4S)；或者

R⁶是OR¹²且R⁷是H，且R⁸是C₁₃H₂₇且碳原子2和3处的立体化学是 (2S, 3S)；

其中，当X是S时，以下特征全部具备：式(I)中六元糖环的立体化学是α-D-半乳糖环基；R¹是H；R²和R³都是OH；R⁴是CH₂OH、CH₂OR¹⁰、CH₂OR¹¹或CO₂H；且：

R⁶是OH且R⁷是OR¹²且碳原子2、3和4处的立体化学是 (2S, 3S, 4R)；或者R⁶是OR¹²且R⁷是H且碳原子2和3处的立体化学是 (2S, 3S)。