[发明专利]环醚吡唑-4-基-杂环基-甲酰胺化合物及使用方法有效
| 申请号： | 201380048262.9 | 申请日： | 2013-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN104640858B | 公开（公告）日： | 2018-11-06 |
| 发明（设计）人： | W.布莱卡比;J.伯奇;A.J.霍奇斯;A.夏普;M.孙;X.王 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D493/08;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/4375;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 杂环基 甲酰胺 化合物 使用方法 | ||
1.选自式I的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中：
R1为C1-C12烷基；
R2为：
其中波浪线表示连接位点；
R3独立地选自F、-CH3、-NH2和-OCH3；和n为2或3；
X为：
其中波浪线表示连接位点；
R4独立地为H或-NH2；和
R5为被一个或多个F取代的苯基。
2.权利要求1的化合物，其中R4为-NH2。
3.权利要求1的化合物，其中R4为H。
4.权利要求1的化合物，其具有式Ia的结构：
5.化合物，其选自：
5-氨基-N-(5-((2R,7R)-5-氨基-7-甲基氧杂环庚-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-(2,6-二氟苯基)噻唑-4-甲酰胺
5-氨基-N-(5-((5R,6R)-5-氨基-6-氟氧杂环庚-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-(2,6-二氟苯基)噻唑-4-甲酰胺
5-氨基-N-(5-((2R,5S,7R)-5-氨基-7-甲基氧杂环庚-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-(2,6-二氟苯基)噻唑-4-甲酰胺
5-氨基-N-[5-(6-氨基-4,4-二氟-氧杂环庚-2-基)-1-甲基-吡唑-4-基]-2-(2,6-二氟苯基)噻唑-4-甲酰胺
5-氨基-N-[5-(5-氨基-6-氟-氧杂环庚-2-基)-1-甲基-吡唑-4-基]-2-(2,6-二氟苯基)噻唑-4-甲酰胺
5-氨基-N-(5-((5R,6R)-5-氨基-6-氟氧杂环庚-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-(2,6-二氟苯基)噻唑-4-甲酰胺
5-氨基-N-[5-(6-氨基-4,4-二氟-氧杂环庚-2-基)-1-甲基-吡唑-4-基]-2-(2,6-二氟苯基)噻唑-4-甲酰胺
5-氨基-N-[5-(5-氨基-4-氟-氧杂环庚-2-基)-1-甲基-吡唑-4-基]-2-(2,6-二氟苯基)噻唑-4-甲酰胺，或
5-氨基-N-[5-[(2S,5R,6R)-5-氨基-6-甲氧基-氧杂环庚-2-基]-1-甲基-吡唑-4-基]-2-(2,6-二氟苯基)噻唑-4-甲酰胺。
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