[发明专利]作为毒蕈碱的M1受体激动剂的二环氮杂化合物

权利要求书

1.一种具有化学式(1)的化合物：

或其药学上可接受的盐，其中：

p是0、1或2；

X¹和X²是饱和的烃基，这些烃基一起包括总共五到九个碳原子，并且这样连接在一起以使得以下部分：

形成一个二环的环系统；

R¹是一个C_1-10非芳香族烃基，该非芳香族烃基任选地被一到六个氟原子取代，并且其中该烃基的一个或两个但不是全部的碳原子可任选地被一个杂原子替代，该杂原子选自O、N和S及其氧化形式；

R²是氢；

R³是选自氢、卤素、氰基、或C_1-3烷氧基；

R⁴是一个C_1-6非芳香族烃基，该非芳香族烃基任选地被一到六个氟原子取代，并且其中该烃基的一个或两个但不是全部的碳原子可任选地被一个杂原子替代，该杂原子选自O、N和S及其氧化形式；并且

R⁵是氟。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹选自：

任选地被1到6个氟原子取代的C_1-6烷基；

任选地被1到6个氟原子取代的甲氧基-C₁-4烷基；

C_1-6烷氧基；

C_2-6烯基；

C_2-6炔基；

任选地被一个或两个甲基基团取代的C_3-6环烷基；

C_4-5环烷基-CH₂-，其中该C_4-5环烷基部分任选地被一个C_1-2烷基基团取代，并且其中该C_4-5环烷基部分的一个碳原子可任选地被一个氧原子替代；

环丙基-C_1-3烷基；

环戊烯基；以及

甲基-二环[2.2.2]辛基。

3.根据权利要求1所述的一种化合物，其中R¹是选自2-甲基丙基、2,2-二甲基丙基、叔丁基、2-甲基-丁-2-基、2,3-二甲基丁-2-基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基、环戊基甲基、1-甲基环丁基、1-甲基环戊基、1-甲基环己基、1-甲基环戊基甲基、环丙基-丙-2-基、1-甲基环丁基甲基和1-乙基-环丁基甲基基团。

4.根据权利要求1所述的一种化合物，其中R³选自氢、氟以及甲氧基。

5.根据权利要求1所述的一种化合物，其中R⁴选自甲基、乙基、乙炔基以及1-丙炔基。

6.根据权利要求1所述的一种化合物，其中p是0。

7.根据权利要求1所述的一种化合物，其中由以下部分形成的二环的环系统：

选自：

(a)一个氮杂双环-辛烷或氮杂双环-壬烷环系统；

(b)一个2-氮杂-螺[3.4]辛烷或一个6-氮杂-螺[3.4]辛烷环系统；以及

(c)一个环戊烷吡咯烷环系统。

8.根据权利要求7所述的一种化合物，其中由以下部分形成的二环的环系统：

选自以下的环系统BA、BB、BC、CA、CB和DA：

9.根据权利要求1所述的化合物，该化合物具有化学式(3)：

其中R¹、R³、R⁴、R⁵和p是如权利要求1中所定义的；s是0或1并且t是0或1。

10.根据权利要求9所述的一种化合物，其中s＝0并且t＝1。