[发明专利]新型缓释剂型

权利要求书

1.一种缓释剂型，其包含与聚合物基质共混的至少一种活性成分，其中所述聚合物基质的至少一部分由至少一种纤维素醚形成，所述纤维素醚的起始溶解温度为至少40℃、具有由1-4个连接基连接的葡糖酐单元、并且具有甲基、羟基烷基、和任选的不同于甲基的烷基作为取代基，使得

所述至少一种纤维素醚的MS(羟基烷基)为0.05至1.00，和

葡糖酐单元的羟基由甲基取代，使得

[s23/s26-0.2*MS(羟基烷基)]为0.31或更小，

其中s23为下述葡糖酐单元的摩尔分数，其中仅所述葡糖酐单元的2-位和3-位的两个羟基由甲基取代，

其中s26为下述葡糖酐单元的摩尔分数，其中仅所述葡糖酐单元的2-位和6-位的两个羟基由甲基取代，且

其中所述至少一种纤维素醚的起始溶解温度为至少40℃，以在水中2wt％的浓度测得。

2.权利要求1的缓释剂型，其中所述至少一种纤维素醚的起始溶解温度为至少45℃。

3.权利要求1或2的缓释剂型，其中所述至少一种纤维素醚是羟基烷基甲基纤维素。

4.权利要求3的缓释剂型，其中所述至少一种纤维素醚是羟基丙基甲基纤维素。

5.前述权利要求任一项的缓释剂型，其中所述至少一种纤维素醚的DS(甲基)为1.2至2.2。

6.权利要求5的缓释剂型，其中所述至少一种纤维素醚的DS(甲基)为1.60至2.05。

7.前述权利要求任一项的缓释剂型，其中所述至少一种纤维素醚的MS(羟基烷基)为0.20至0.40。

8.前述权利要求任一项的缓释剂型，其中所述至少一种纤维素醚的粘度为至少50mPa·s，作为1.5重量％在水中的溶液在Haake流变仪中在20℃和在2.55s^-1的剪切速率测得。

9.制备缓释剂型的方法，包括以下步骤

I.)将一种或多种纤维素醚、一种或多种活性成分、和一种或多种任选的辅料共混，和

II.)将所述共混物压制成剂型，

其中至少一种纤维素醚具有由1-4个连接基连接的葡糖酐单元，其中

所述醚取代基是甲基、羟基烷基、和任选的不同于甲基的烷基，

所述纤维素醚的MS(羟基烷基)为0.05至1.00，和

葡糖酐单元的羟基由甲基取代，使得

[s23/s26-0.2*MS(羟基烷基)]为0.31或更小，

其中s23为下述葡糖酐单元的摩尔分数，其中仅所述葡糖酐单元的2-位和3-位的两个羟基由甲基取代，

其中s26为下述葡糖酐单元的摩尔分数，其中仅所述葡糖酐单元的2-位和6-位的两个羟基由甲基取代，且

其中所述至少一种纤维素醚的起始溶解温度为至少40℃，以在水中2wt％的浓度测得。

10.权利要求9的方法，其中将一种或多种权利要求2至7任一项所述的纤维素醚与一种或多种活性成分和一种或多种任选的辅料共混。

11.权利要求1至8任一项所述的纤维素醚用于制备缓释剂型的用途。