[发明专利]用于治疗、改善或预防病毒疾病的7‑氧代‑4,7‑二氢‑吡唑并[1,5‑A]嘧啶衍生物有效
申请号: | 201380025121.5 | 申请日: | 2013-05-23 |
公开(公告)号: | CN104507481B | 公开(公告)日: | 2017-08-04 |
发明(设计)人: | A·沃尔克斯托弗;O·索拉尔;N·汉德勒;S·丘萨克;T·索维特;C·米绍-西蒙;C·莫里斯;B·吉特兰;T·朗格;M·史密斯;S-S·苏;D·克拉森-霍本;H·布施曼 | 申请(专利权)人: | 萨维拉制药有限公司;弗·哈夫曼-拉罗切有限公司;欧洲分子生物学实验室 |
主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519;A61P31/12;A61P31/16 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 贾士聪,黄革生 |
地址: | 奥地利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 改善 预防 病毒 疾病 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
1.通式(C)的化合物在制备用于治疗、改善或预防流感的药剂中的用途,所述的通式(C)的化合物任选是药学上可接受的盐、外消旋物、对映体或非对映体或者其混合物的形式,
其中
V是N或CR6;
X1是O;
X2是NR5、N(R5)C(O)、O、C(O)、N(R5)SO2、S、SO或SO2;
R*是–H、–C1–6烷基、–C3–7环烷基或–X2–R1;
R1是–H或–C1–4烷基–苯基;
R2是–H或–C1–6烷基;
R3是–H、–R7或–X2–R7;
R4是–H或–C1–6烷基;
R5是–H;
R6是H;
R7是–任选被取代的苯基、-任选被取代的联苯基或-C3-7环烷基-苯基以及具有连接基团–(CH2)p-的相应化合物,其中p=1–6;
R8是–H或–C1–6烷基;且
n是0或1;
其中所述的苯基的任选的取代基选自卤素、-CF3和–X2–R8。
2.根据权利要求1所述的用途,其中R*是–C3–7环烷基。
3.根据权利要求1所述的用途,其中R2是–H。
4.根据权利要求2所述的用途,其中R2是–H。
5.通式(C)的化合物在制备用于治疗、改善或预防流感的药剂中的用途,所述的通式(C)的化合物任选是药学上可接受的盐、外消旋物、对映体或非对映体或者其混合物的形式,
其中
V是N或CR6;
X1是O;
X2是NR5、N(R5)C(O)、O、C(O)、N(R5)SO2、S、SO或SO2;
R*是–H、–C1–6烷基、–C3–7环烷基或–X2–R1;
R1是–H或–C1–4烷基–苯基;
R2是–H或–C1–6烷基;
R3是–H、–C1–4烷基–任选被取代的苯基或-SO2-R5,
R4是–H或–C1–6烷基;
R5是–H或–C1–6烷基;
R6是H;
R8是–H或–C1–6烷基;
n是0或1;
其中所述的苯基的任选的取代基选自卤素、-CF3和–X2–R8。
6.选自以下的化合物在制备用于治疗、改善或预防流感的药剂中的用途:
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