[发明专利]含氮双环式芳香族杂环化合物有效
申请号: | 201380020404.0 | 申请日: | 2013-04-17 |
公开(公告)号: | CN104284895A | 公开(公告)日: | 2015-01-14 |
发明(设计)人: | 中岛丰;今田直;高砂祐二;青山尚宽;二川原充启;白神升平;白井文幸;佐藤淳司;中西庆太;久保香织 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药株式会社 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D473/00;A61K31/519;A61K31/5377;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人: | 丁业平;张苏娜 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含氮双环式 芳香族 杂环化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其盐,
式中,
X为CH或N;
Y为CH、C-卤素或N;
W为-O-或-S(O)n-;
L1为键、-低级亚烷基-、-O-低级亚烷基-、-NH-低级亚烷基-或-C(O)-低级亚烷基-;
R1为:i)可以被选自由卤素、-OH、-O-低级烷基、-NH2、-NH-(低级烷基)、-N(低级烷基)2、-C(O)-NH2、-C(O)-NH-低级烷基、-C(O)-N(低级烷基)2、可被-C(O)-NH-取代的非芳香族杂环、可被-C(O)-N(低级烷基)-取代的非芳香族杂环、可被取代的非芳香族杂环以及可被-C(O)-取代的非芳香族杂环构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基,
ii)可被取代的非芳香族杂环,或
iii)H;
R2为可被卤素取代的低级烷基、卤素或H;
R3为可被卤素取代的低级烷基、卤素或-CN;
R4彼此相同或不同,为可被卤素取代的低级烷基、卤素、-OH、-CN或H;
R5为可被选自由-OH、卤素、-NH2、-NH-(低级烷基)及-N(低级烷基)2构成的组中的取代基取代的低级烷基、-O-(可被卤素取代的低级烷基)、可被取代的C3-8环烷基、可被取代的芳香族杂环或可被取代的非芳香族杂环;以及
n彼此相同或不同,为0至2的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中,
X为N;
R1为可被选自由卤素、-OH、-O-低级烷基以及非芳香族杂环构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基,在此,非芳香族杂环可以被低级烷基取代;
R5为可以被选自D2组中的取代基取代的非芳香族杂环,在此,D2组为
(1)卤素;
(2)可以被低级烷基取代的环烷基;
(3)可以被低级烷基取代的芳香族杂环;
(4)可以被低级烷基取代的非芳香族杂环;
(5)-OH、-CN或-NO2;
(6)-C(O)-N(R0)2或-C(O)-N(低级烷基)-非芳香族杂环;以及
(7)-C(O)-低级亚烷基-OH;
-C(O)-(可以被选自由可被选自Z2中的1种以上的取代基取代的低级烷基、卤素、-OH、-CN、-O-低级烷基、环烷基以及非芳香族杂环构成的组中的1种以上的取代基取代的非芳香族杂环);或者
-C(O)-低级亚烷基-(可以被选自由可被选自Z2中的1种以上的取代基取代的低级烷基、卤素、-OH、-CN、-O-低级烷基、环烷基以及非芳香族杂环构成的组中的1种以上的取代基取代的非芳香族杂环);以及
(8)可以分别被选自由上述(1)~(7)所述的取代基构成的组中的1种以上的取代基取代的低级烷基或-O-低级烷基;
R0彼此相同或不同,为H或低级烷基;
Z2为由-OH、-O-低级烷基及卤素构成的组。
3.根据权利要求2所述的化合物或其盐,其中,
W为-O-或-S-;
L1为-低级亚烷基-、-O-低级亚烷基-、-NH-低级亚烷基-或-C(O)-低级亚烷基-;
R1为低级烷基,在此,低级烷基可以被四氢呋喃基取代;
R2为H;
R3为卤代低级烷基或-CN;
R4为H;
R5为可被选自D2组中的取代基取代的含氮杂环烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物或其盐,其中,W为-O-。
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