[发明专利]使用酶对二环化合物光学拆分的方法有效
| 申请号： | 201380019311.6 | 申请日： | 2013-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN104245951B | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 中村嘉孝;古屋幸人;岛田神生;大西朗之 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C12P41/00 | 分类号： | C12P41/00;C07C45/85;C07C49/627;C07C227/12;C07C229/32;C07B57/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 罗文锋;彭昶 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 使用 环化 光学 拆分 方法 | ||
1.用于制备通式（I）所表示的化合物的方法：
该方法包括：
（1）让通式（I）所表示的化合物和通式（II）所表示的化合物的外消旋混合物在（i）还原酶或醇脱氢酶、（ii）辅酶及（iii）甲酸或它的盐和/或葡萄糖存在下在缓冲液中反应，以将通式（II）所表示的化合物转化成通式（II'）所表示的化合物：
其中R1为乙基，
然后
（2）将通式（I）所表示的化合物与通式（II'）所表示的化合物分离以制备通式（I）所表示的化合物，
其中使用的还原酶或醇脱氢酶为由Daicel公司生产的E039，使用的辅酶为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸NAD+或NADH。
2.依据权利要求1的方法，其中步骤（2）包括在存在碱的情况下将通式（II'）所表示的化合物与环状酸酐反应，随后分离。
3.依据权利要求1的方法，其中步骤（1）中的反应在20-40℃的反应温度下进行。
4.依据权利要求1的方法，其中步骤（1）中，还原酶或醇脱氢酶按相对于通式（I）所表示的化合物和通式（II）所表示的化合物的4-20%重量的量使用，辅酶按相对于这些化合物的0.001当量或更低的量使用。
5.依据权利要求1的方法，其中甲酸或它的盐为甲酸钠。
6.依据权利要求1的方法，其中缓冲液为磷酸盐缓冲液且该磷酸盐缓冲液具有50-200mmol的浓度。
7.依据权利要求2的方法，其中步骤（2）中，环状酸酐为琥珀酸酐、马来酸酐或酞酐，碱为叔胺。
8.用于制备通式（IV）所表示的化合物或它的盐的方法，其包括使用由依据权利要求1-7任意之一的方法制备的通式（I）表示的化合物：
其中R1为乙基。
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