[发明专利]用于治疗动脉硬化性血管疾病的方法和组合物

权利要求书

1.治疗有效量的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物在制备用于治疗动脉粥样硬化的药物中的用途，其中所述化合物具有以下结构：

其中，每个X和Y独立地是氧、或硫；

R是氢或C(＝O)C₁-C₈烃基；

每个R₁、R₂、R₃独立地是氢、甲基、或(CH₂)_m-CH₃；

R₄是任选地被一个或更多个选自C₁-C₈烃基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₃-C₈环烃基和C₁-C₈卤代烃基的取代基取代的C₁-C₈烃基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、芳基；

m＝1-12；且

n＝2-4。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述化合物抑制PDGF刺激的平滑肌细胞的增殖或迁移，或减少新内膜形成。

3.根据权利要求1所述的用途，其中所述动脉粥样硬化与冠状动脉疾病、动脉瘤、动脉硬化、心肌梗塞、栓塞、中风、血栓形成、心绞痛、血管斑块炎症、血管斑块破裂、川崎病、钙化或炎症相关。

4.根据权利要求1所述的用途，其中所述化合物降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇，或维持正常的低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平，或减少C反应蛋白。

5.根据权利要求1所述的用途，其中所述化合物抑制受试者的血管系统中的一种或更多种动脉粥样硬化病变的产生或进展。

6.根据权利要求5所述的用途，其中所述血管系统包括心脏动脉或主动脉。

7.根据权利要求1所述的用途，其中所述动脉粥样硬化是炎症相关的动脉硬化性血管疾病。

8.根据权利要求7所述的用途，其中所述化合物诱导所述受试者中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达。

9.根据权利要求7所述的用途，其中所述化合物增加肝脏LDLR的表达。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的用途，其中所述化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物通过肠胃外、静脉内、口服、或注射施用。

11.根据权利要求1-9中任一项所述的用途，其中所述受试者是人。

12.根据权利要求1-9中任一项所述的用途，其中所述化合物从牛樟芝(Antrodiacamphorata)中分离，或通过合成或半合成方法制备。

13.根据权利要求1-9中任一项所述的用途，其中R是氢、C(＝O)C₃H₈、C(＝O)C₂H₅、或C(＝O)CH₃。

14.根据权利要求1-9中任一项所述的用途，其中每个R₁、R₂和R₃独立地是氢、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基或辛基。

15.根据权利要求14所述的用途，其中R₁是氢或甲基。