[发明专利]包含TLR4激动剂的改进佐剂制剂及其使用方法

权利要求书

1.水包油乳剂，其包含TLR4激动剂和可代谢油，其中所述可代谢油以约0.01％-1％v/v的浓度存在于所述水包油乳剂中，并且其中所述水包油乳剂的疏水:亲水平衡(HLB)大于约9。

2.如权利要求1所述的水包油乳剂，其中所述可代谢油以约0.01％-0.5％v/v的浓度存在于所述水包油乳剂中。

3.如权利要求1所述的水包油乳剂，其中所述乳剂还包含1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DMPC)。

4.如权利要求3所述的水包油乳剂，其中所述乳剂不包含抗氧化剂。

5.如权利要求1所述的水包油乳剂，其中所述乳剂的HLB大于约10。

6.如权利要求1所述的水包油乳剂，其中所述乳剂的HLB为约9-12。

7.如权利要求1所述的水包油乳剂，其中所述TLR4激动剂包括MPL、3D-MPL或合成GLA佐剂。

8.如权利要求7所述的水包油乳剂，其中所述合成GLA佐剂具有以下结构：

其中：R¹、R³、R⁵和R⁶为C₁₁-C₂₀烷基；并且R²和R⁴为C₁₂-C₂₀烷基。

9.如权利要求8所述的水包油乳剂，其中R¹、R³、R⁵和R⁶为C₁₁烷基；并且R²和R⁴为C₁₃烷基。

10.如权利要求8所述的水包油乳剂，其中R¹、R³、R⁵和R⁶为C₁₀烷基；并且R²和R⁴为C₈烷基。

11.如权利要求1所述的水包油乳剂，其中所述乳剂还包含表面活性剂。

12.如权利要求11所述的水包油乳剂，其中所述表面活性剂为普朗尼克F68。

13.如权利要求1所述的水包油乳剂，其中所述可代谢油为角鲨烯。

14.如权利要求1所述的水包油乳剂，其中所述乳剂还包含抗氧化剂。

15.如权利要求14所述的水包油乳剂，其中所述抗氧化剂为维生素E。

16.如权利要求1所述的水包油乳剂，其中所述乳剂还包含至少一种抗原。

17.水包油乳剂，其包含合成GLA佐剂、浓度为约0.01％-1％v/v的可代谢油和浓度为约0.002％-2％DMPC的DMPC，其中所述乳剂的HLB大于约10。

18.如权利要求17所述的水包油乳剂，其中所述合成GLA佐剂具有以下结构：

其中：R¹、R³、R⁵和R⁶为C₁₁-C₂₀烷基；并且R²和R⁴为C₁₂-C₂₀烷基。

19.如权利要求18所述的水包油乳剂，其中R¹、R³、R⁵和R⁶为C₁₁烷基；并且R²和R⁴为C₁₃烷基。