[发明专利]一种Al‑18F标记融合肽及其应用

说明书

技术领域

本发明属于生物技术领域，具体涉及一种Al-¹⁸F标记融合肽及其应用。

背景技术

脑胶质瘤是最常见的原发性颅内肿瘤，发病率约占全部颅内肿瘤的40-60%，具有复发率高、病死率高、治愈率低的特点。其主要原因之一是多数恶性胶质瘤呈浸润型生长，与周围脑组织边界不清，目前临床应用的影像技术难以精确确定其范围，对于治疗（手术及放化疗）复发的评价则更显不足，给临床诊断和治疗增加了困难。脑胶质瘤的特异性显像技术方法的建立对诊断恶性胶质瘤、指导恶性胶质瘤的临床治疗策略、评估治疗效果和改善预后都具有十分重要的意义。

目前，临床常用的脑胶质瘤正电子显像剂为¹⁸F-FDG。但由于正常脑组织也大量浓聚¹⁸F-FDG，在恶性程度相对较低的胶质瘤或胶质瘤病灶的部分组织放射性浓聚程度较低时，高本底的¹⁸F-FDG的图像上就很难将瘤灶与正常脑组织精确区分。此外，单发转移瘤、少突胶质细胞瘤、室管膜瘤、淋巴瘤、脑膜瘤、脑挫伤，脑炎等非胶质瘤疾病同样可以摄取¹⁸F-FDG而造成病灶的浓聚，从而对胶质瘤与这些疾病的鉴别诊断造成了困难。

¹¹C-MET是目前最常用于脑肿瘤PET显像的氨基酸类示踪剂。¹¹C-MET与¹⁸F-FDG相比，其本底低，在区分肿瘤组织与非肿瘤组织，勾勒肿瘤界限与范围，早期评价治疗效果等方面具有优势。但¹¹C-MET在鉴别脑胶质瘤病理分级、评价预后等方面并不比¹⁸F-FDG更好。另外，¹¹C同位素的半衰期较短，造成制药、运输等环节的不方便，增加了使用成本，广泛的临床应用受到一定的阻碍。因此，急需研制一种高效的脑胶质瘤PET显像剂，这种显像剂需具有以下特征：1、必须能与脑胶质瘤细胞特异性结合；2、必须能够产生足够高的靶/非靶比，能够清楚的显示病灶的微小细节，指导临床医生对脑胶质瘤划分等级、制定治疗计划、评价术后及放化疗效果和鉴别肿瘤复发。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术缺陷，提供一种Al-¹⁸F标记融合肽。

本发明的另一目的在于提供上述Al-¹⁸F标记融合肽的制备方法。

本发明的技术方案如下：

一种Al-¹⁸F标记融合肽，包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R，其结构式如下：

其中，n=1～5。

关于上述RGDyK：