[发明专利]Artoxanthochromane在治疗乳腺癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Artoxanthochromane的新用途，尤其涉及Artoxanthochromane在制备治疗乳腺癌药物中的应用。

背景技术

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。

本发明涉及的化合物Artoxanthochromane是一个2013年发表（Horng-Huey Ko，et al.,A Novel MonoterpeneStilbene Adduct with a4,4-Dimethyl-2,3-diphenylchromane Skeleton from Artocarpus xanthocarpus.chemistry & biodiversity,2013(10):1269-1275.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，该化合物能清除氧自由基（Horng-Huey Ko，et al.,A Novel MonoterpeneStilbene Adduct with a4,4-Dimethyl-2,3-diphenylchromane Skeleton from Artocarpus xanthocarpus.chemistry & biodiversity,2013(10):1269-1275.），本发明涉及的Artoxanthochromane在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Artoxanthochromane研究中未发现其具有抗乳腺癌活性的报道的现状，提供了Artoxanthochromane在制备抗乳腺癌药物中的应用。

所述化合物Artoxanthochromane结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Artoxanthochromane对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC50值分别为0.69±0.24μM、0.77±0.41μM、0.68±0.36μM和0.72±0.36μM。因此，Artoxanthochromane能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。

对于本发明涉及的Artoxanthochromane在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

本发明所涉及化合物Artoxanthochromane的制备方法参见文献（Horng-Huey Ko，et al.,A Novel MonoterpeneStilbene Adduct with a4,4-Dimethyl-2,3-diphenylchromane Skeleton from Artocarpus xanthocarpus.chemistry & biodiversity,2013(10):1269-1275.），按照上述方法制备化合物Artoxanthochromane。

实施例1：本发明所涉及化合物Artoxanthochromane片剂的制备：

取5克化合物Artoxanthochromane加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Artoxanthochromane胶囊剂的制备：

取5克化合物Artoxanthochromane加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1：采用MTT法评价化合物Artoxanthochromane对人乳腺癌细胞株的生长抑制作用