[发明专利]Artoxanthochromane在抗幽门螺杆菌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Artoxanthochromane的新用途，尤其涉及Artoxanthochromane在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用。

背景技术

幽门螺杆菌(Helicobacter pylori，Hp)是一种革兰氏阴性螺旋状细菌。研究显示，幽门螺杆菌是急、慢性胃炎以及胃、十二指肠溃疡的主要致病原因,并可能与胃癌和胃粘膜相关性淋巴样组织(MALT)恶性淋巴瘤发病有关。最近，世界卫生组织将Hp归为I类致癌物，它在胃癌发展中起主导作用。目前流行的治疗Hp感染的方案是同时服用质子泵抑制剂（PPI）加两种抗生素（克拉霉素，阿莫西林、四环素、甲硝唑等选二种）的三联疗法。影响三联疗法的最主要因素被认为是Hp对抗菌剂的耐药性；另一严重问题是质子泵抑制剂会诱发消化不良，大量抗菌剂则导致消化道内菌群的严重毁灭。因此，寻找高效、安全的抗Hp活性一类新药物成为一个重要和迫切的任务。

本发明涉及的化合物Artoxanthochromane是一个2013年发表（Horng-Huey Ko，et al.,A Novel MonoterpeneStilbene Adduct with a4,4-Dimethyl-2,3-diphenylchromane Skeleton from Artocarpus xanthocarpus.chemistry&biodiversity,2013(10):1269-1275.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途发现其能清除氧自由基（Horng-Huey Ko，et al.,A Novel MonoterpeneStilbene Adduct with a4,4-Dimethyl-2,3-diphenylchromane Skeleton from Artocarpus xanthocarpus.chemistry&biodiversity,2013(10):1269-1275.），本发明涉及的Artoxanthochromane在制备抗幽门螺杆菌药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Artoxanthochromane研究中未发现其具有抗幽门螺杆菌活性的报道的现状，提供了Artoxanthochromane在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用。

所述化合物Artoxanthochromane,结构如式（Ⅰ）所示：

Artoxanthochromane的体外实验表明，Artoxanthochromane具有很强的抗幽门螺旋杆菌活性，纸片法显示其抑菌圈直径为17mm(ATCC43504)。用琼脂稀释法显示它能完全抑制5个随机的临床菌株（Hp001、Hp003、Hp004、Hp018和Hp036）和1个标准菌株(ATCC43504)的生长，最小抑菌浓度（MIC）均为0.43μg/ml。用氨苄西林作阳性对照，其对6株测试菌完全抑制的最小浓度（MIC）为3.9μg/ml。

本研究结果显示，Artoxanthochromane的抑制幽门螺旋杆菌活性的能力比氨苄西林强，说明对于与幽门螺旋杆菌密切相关的急、慢性胃炎、胃、十二脂肠溃疡等疾病来讲，Artoxanthochromane是一个极具开发潜力的化合物。它可直接用于相应疾病的治疗以及相关药物的制备。

本发明涉及的Artoxanthochromane在制备治疗抗幽门螺杆菌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于幽门螺杆菌抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于幽门螺杆菌感染的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

本发明所涉及化合物Artoxanthochromane的制备方法参见文献（Horng-Huey Ko，et al.,A Novel MonoterpeneStilbene Adduct with a4,4-Dimethyl-2,3-diphenylchromane Skeleton from Artocarpus xanthocarpus.chemistry&biodiversity,2013(10):1269-1275.），按照上述方法制备化合物Artoxanthochromane。

实施例1：本发明所涉及化合物Artoxanthochromane片剂的制备：