[发明专利]用于递送稳定的抗坏血酸的双组分体系

说明书

技术领域

本发明涉及用于将大量稳定抗坏血酸递送至皮肤的双组分体系。除了维持抗坏血酸的稳定性以外，该体系还提供增强的抗坏血酸对皮肤的渗透。

背景技术

维生素C，其通用名称为抗坏血酸，是具有有益于皮肤的抗氧化特性的天然存在的有机化合物。它有助于中和自由基的破坏作用，并可有助于刺激在维持健康皮肤弹性和肌理方面起重要作用的胶原增生。减少皱纹是它的主要用途之一。维生素C还可治疗或预防由UV-A和UV-B辐射引起的其他病症，如UV-B辐射诱导的红斑、皮肤光老化、皮肤癌、疤痕组织形成等。

L-抗坏血酸形式的维生素C是据报导被人体最能有效利用的化学形式的抗坏血酸，但包含抗坏血酸的水基制剂通常不稳定。虽然抗坏血酸易溶于水，但在含水介质中发生快速氧化。除去制剂中的水才能解决这个问题。

美国专利No.4,818,521（Tamabuchi）涉及L-抗坏血酸与可为硅油的油的预混物，然后将其与乳液混合。Tamabuchi还在背景技术部分描述了所谓的双包装式化妆品，其中将维生素C粉末和其他成分分别装在不同的容器中，其中仅在使用化妆品前进行混合。然而，混合程序和昂贵的包装据说是该两部分体系的缺点。

美国专利No.5,853,741（Znaiden等人）涉及通过在挥发性硅氧烷载体介质中交联的非乳化硅氧烷弹性体而溶解的抗坏血酸。

除了Tambuchi和Znaiden等人的教导内容外，抗坏血酸在非水介质中的溶解度已知是相对较差的。另外，抗坏血酸对皮肤的渗透已知在由基于有机硅的载体递送时降低。常规的非水抗坏血酸产品包含蜡或蜡与油的组合以促进悬浮液的稳定性，使用后还会在皮肤上留下不好看也不美观的油质或蜡质残余物。

申请人已经发现了一种稳定含抗坏血酸的组合物的新方法，该组合物在局部施用时也可将大量抗坏血酸递送至皮肤。该组合物提供增强的渗透，从而递送皮肤增亮、改善老化迹象和降低炎症的有益效果。

发明内容

本发明提供了用于将抗坏血酸局部施用至皮肤的两部分组合物，其包含：a)无水组分，其基本上由悬浮于有机硅载体中的大于15重量%的抗坏血酸组成；和b)水包油乳液组分，其包含渗透增强剂；其中所述无水组分和所述水包油乳液组分被分离直到被局部施用至所述皮肤。

本发明还提供了将抗坏血酸施用至皮肤的方法，其按顺序包括：(1)将a)基本上由悬浮于有机硅载体中的大于15重量%的抗坏血酸组成的无水组分与b)包含渗透增强剂的水包油乳液组分混合以形成混合物；以及(2)在所述混合的两分钟内将所述混合物局部施用至所述皮肤。

具体实施方式

申请人已经意外地发现，局部递送大量抗坏血酸可通过双组分组合物实现，其还提供增加的抗坏血酸的稳定性以及增强抗坏血酸对皮肤的渗透。该体系可用于皮肤护理组合物，以及将此类组合物用于但不限于对需要进行亮肤、减少皱纹、改善老化迹象和降低炎症治疗的皮肤进行治疗的方法。

除非另有定义，否则本文使用的所有技术和科学术语均具有与本发明所属领域的普通技术人员通常理解的含义。将本文提及的所有出版物、专利申请、专利及其他参考文献以引用方式并入本文。除非另外指明，否则百分比是指重量百分比（即，%(重量/重量)）。

如本文所用，“美容上可接受的”意指适用于与组织（如皮肤）局部接触而无不适当的毒性、不相容性、不稳定性、刺激性、过敏反应等。该术语并非旨在限制其描述的组合物仅能用作化妆品（例如，该组合物可用作药物）。

如本文所用，术语“安全有效量”意指足以提供期望程度的所期望的有益效果、但又低至足以避免严重副作用的量。

如本文所用，术语“治疗”意指减轻或消除症状、治愈、预防或抑制人的病症或疾病，特别是皮肤的病症或疾病。

如本文所用，“需要对老化迹象进行治疗的皮肤”意指为（但不限于）松垂、松弛、松散、粗糙、有皱纹、变薄或不平的皮肤。改善老化迹象包括改善皮肤的紧致度，改善皮肤的肌理，改善皮肤上皱纹的出现，改善皮肤色调（包括淡化特定老年斑或总体上增亮皮肤）或处理皮肤中的外部侵害。