[发明专利]一种抗病毒的利巴韦林-抗体偶联物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201310532401.7 申请日: 2013-10-30
公开(公告)号: CN104587465A 公开(公告)日: 2015-05-06
发明(设计)人: 孔徐生;金方;孔翔;欧荔枝;雷江凌 申请(专利权)人: 深圳市嘉轩医药科技发展有限公司
主分类号: A61K39/42 分类号: A61K39/42;A61K9/08;A61K9/12;A61P31/16;A61P31/12;A61K31/7056
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地址: 518057 广东省深圳*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 抗病毒 利巴韦林 抗体 偶联物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种抗病毒的利巴韦林-抗体偶联物,由利巴韦林、连接基和抗病毒抗体组成,其中所述连接基选自羰基、琥珀酰基或甲酸酯基,所述抗体为抗病毒抗体。

2.如权利要求1所述的利巴韦林-抗体偶联物,其中所述连接基为琥珀酰基。

3.如权利要求1所述的利巴韦林-抗体偶联物,其中所述抗体为抗流感病毒抗体。

4.如权利要求3所述的利巴韦林-抗体偶联物,其中所述抗流感病毒抗体选自小鼠、大鼠、兔或人源单克隆抗体。

5.如权利要求4所述的利巴韦林-抗体偶联物,其中所述抗体为鼠源单克隆抗体。

6.如权利要求1所述的利巴韦林-抗体偶联物的制备方法,所述方法为将利巴韦林与羧酸反应,然后加入适当羧酸酯将形成的羧酸基团活化,再加入抗病毒抗体反应,通过分子筛过滤,即得抗病毒利巴韦林-抗体偶联物。

7.如权利要求6所述的利巴韦林-抗体偶联物的制备方法,所述方法为:使利巴韦林与琥珀酸反应,反应物通过聚酰胺柱,用甲醇洗脱,收集产物流份,回收甲醇,得到利巴韦林-琥珀酸半酯,然后在低温下,将所述半酯加入氯甲酸异丁酯,反应完成后,用适当胺碱将反应物溶液pH调至中性,在室温下原位加入鼠源抗H3N2流感病毒抗体,反应完成后,反应物通过分子筛过滤,收集产物,即得本发明抗流感利巴韦林-抗体偶联物。

8.如权利要求5所述的利巴韦林-抗体偶联物的制剂,所述制剂为注射剂。

9.如权利要求5所述的利巴韦林-抗体偶联物的制剂,所述制剂为喷雾剂。

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