[发明专利]一种可湿性磺胺间甲氧嘧啶(钠)粉剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及兽药制备领域，特别涉及一种可湿性磺胺间甲氧嘧啶（钠）粉剂及其制备方法。

背景技术

磺胺间甲氧嘧啶(sulfamonomethoxine，SMM)，又称制菌磺、长效磺胺C、Ds36、磺胺-6-甲氧嘧啶、4-磺胺-6-甲氧嘧啶，化学名称为N-(6-甲氧基-4-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺，是一种无臭、几乎无味的白色或类白色的结晶性粉末，且遇光色渐变暗。磺胺间甲氧嘧啶在稀盐酸或碱溶液中易溶，略溶于丙酮或乙醇，不溶于水，熔点为204℃～206℃。

磺胺间甲氧嘧啶为长效磺胺药，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用；对球虫、住白细胞虫和弓形虫也有显著抗虫作用。磺胺间甲氧嘧啶口服后经胃肠道吸收良好，4小时后达血药峰浓度，持续时间长，血消除半衰期（T1/2β)为30小时左右，血浆蛋白结合率为85%～90%。磺胺间甲氧嘧啶口服后可广泛分布在组织和体液中，也可透过血-脑脊液屏障。在血（8.7%～16.34%）和尿中（37.8%～48.4%）的乙酰化率均较低，且在尿中的溶解度较大，因而不易引起结晶尿和血尿。兽医临床将磺胺间甲氧嘧啶主要用于防治猪萎缩性鼻炎，仔猪红、黄、白痢，水肿病，禽大肠杆菌病及鸡、鸭下痢，牛羊肠炎、肺炎、子宫炎、乳房炎，猪弓形体病、猪附红细胞体病、球虫病，鸡球虫病、白冠病等疾病。

磺胺间甲氧嘧啶钠（Sulfamonomethoxine Sodium）为一种白色结晶或结晶性粉末，分子式为C₁₁H₁₁N₄NaO₃S·H₂O，分子量为320.29，易溶于水。磺胺间甲氧嘧啶钠为新一代长效磺胺类药物，从抗菌作用来讲，名列磺胺药的首位。磺胺间甲氧嘧啶钠既能抗菌，又能抗原虫，兽医临床主要用于治疗由敏感菌引起的仔猪水肿病、猪萎缩性鼻炎、放线杆菌性胸膜肺炎、仔猪黄白痢、猪弓形体病、猪附红细胞体病、猪大肠杆菌病、鸡白痢、禽伤寒、禽大肠杆菌病、鸡传染性鼻炎等疾病，同时对禽的白冠病（鸡卡氏细胞原虫病）和鸡球虫病也有特效。

磺胺间甲氧嘧啶（钠）与二甲苄啶(DVD)、甲氧苄啶（TMP）等抗菌增效剂合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，因而抗菌作用大幅度提高，可使磺胺间甲氧嘧啶（钠）的抗菌效力提高数十倍，而且对其呈现耐药的菌株也相应减少。

作为疗效确切的广谱抗菌药，磺胺间甲氧嘧啶（钠）以单方或复方形式在畜牧养殖生产已被大量应用，现有磺胺间甲氧嘧啶片、磺胺间甲氧嘧啶（钠）粉、磺胺间甲氧嘧啶（钠）预混剂、复方磺胺间甲氧嘧啶（钠）注射液、复方磺胺间甲氧嘧啶（钠）可溶性粉、复方磺胺间甲氧嘧啶钠溶液等剂型。虽然剂型种类较多，但每一种都存在一定程度的局限性或缺点。如片剂使用时投药不方便，不适用于数量较多的群养动物；粉剂、预混剂使用时需要通过饲料给药，饲料给药要求药物和饲料混合均匀，而实际操作时混合均匀比较困难，易造成动物摄药量过多中毒或摄药量过少无疗效的情况；注射液剂型治疗效果好，但费时费力，不适用于大规模养殖；可溶性粉剂可以饮水给药，使用方便，但由于其中的有效成分脂溶性差，不利于动物的吸收；复方磺胺间甲氧嘧啶钠溶液由于其配方中加入了有机溶剂，毒副作用较大。

为了更好的推广该产品在畜牧养殖生产中的应用，克服现有剂型的不足，研制一种使用方便、利于动物吸收且毒副作用小的磺胺间甲氧嘧啶新剂型非常必要。

发明内容

有鉴于此，本发明提供的可湿性磺胺间甲氧嘧啶（钠）粉剂在原有药物有效成分的基础上添加了柠檬酸钾、助悬剂和润湿剂，通过合理的药物配比，提供了一种使用方便、利于动物吸收、毒副作用小的可湿性磺胺间甲氧嘧啶（钠）粉剂，与市售复方磺胺间甲氧嘧啶钠粉相比，可湿性磺胺间甲氧嘧啶（钠）粉剂使用方便、治疗效果好。本发明还提供了一种可湿性磺胺间甲氧嘧啶（钠）粉剂的制备方法，此方法工艺简单，生产成本低廉，适合工业化大生产。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种可湿性磺胺间甲氧嘧啶（钠）粉剂，包含如下重量份的原料：

在本发明一些实施例中，可湿性磺胺间甲氧嘧啶（钠）粉剂包含如下重量份的原料：

在本发明另一些实施例中，可湿性磺胺间甲氧嘧啶（钠）粉剂包含如下重量份的原料：