[发明专利]一种用于抗病毒的阿昔洛韦片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药制剂技术领域，具体而言，涉及一种用于抗病毒的阿昔洛韦片剂及其制备方法。

背景技术

阿昔洛韦(Aciclovir)是抑制DNA型抗病毒药物，临床上主要用于乙型肝炎及水痘、带状疱疹、单纯性疱疹病毒引起的皮肤和黏膜感染，已成为世界范围内畅销的主要药物之一。该药在冰醋酸或热水中略溶，在乙醚或二氯甲烷中几乎不溶，其结构式如下：

CN101804037A公开了一种阿昔洛韦分散片及其制备方法。由于阿昔洛韦在水中极微溶解，该技术仅仅制备了一种分散片，只是缩短了崩解时间，并未提及如何改善药物溶出度，而快速崩解的片子，其溶出不一定快。

通过检索发现，现有技术均未对如何提高阿昔洛韦的溶出度提供相应的技术方案，发明人考虑到药物溶出影响药效，因此拟开发一种快速溶出的阿昔洛韦片剂。

发明内容

鉴于现有技术的不足，本发明人创造性的将阿昔洛韦与碳酸氢钠成盐，同时利用了碳酸氢钠与盐酸反应的性质，将适量的碳酸氢钠作为泡腾材料使用，得到了一种快速溶出的阿昔洛韦片剂。

为了实现本发明的目的，发明人通过大量试验对制剂处方和工艺进行研究和探索，最终获得了如下技术方案：

一种用于抗病毒的阿昔洛韦片剂，该制剂是以阿昔洛韦和碳酸氢钠的水溶液作为润湿剂，由包含如下重量份的组分（处方中还可含有矫味剂等药学上可接受的辅料）通过湿法制粒并压片而成：

优选地，上述的阿昔洛韦片剂，其中：以阿昔洛韦和碳酸氢钠的水溶液作为润湿剂，由如下重量份的组分通过湿法制粒并压片而成：

进一步优选地，上述的阿昔洛韦片剂中阿昔洛韦与碳酸氢钠的重量比为1:0.5-0.6。

进一步优选地，上述的阿昔洛韦片剂，其中所述的填充剂选自微晶纤维素、乳糖、甘露醇、淀粉和预胶化淀粉中的一种或多种。

进一步优选地，上述的阿昔洛韦片剂，其中所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶和硬脂富马酸钠中的一种或多种。

本发明还提供了上述阿昔洛韦片剂的制备工艺，通过该工艺可制备出快速溶出的阿昔洛韦片剂。具体的技术方案如下：

一种阿昔洛韦片剂的制备方法，该方法包括如下步骤：将阿昔洛韦溶解在碳酸氢钠水溶液中，以此溶液为润湿剂，在填充剂上制粒，干燥，然后与润滑剂混合均匀，压片。

优选地，上述的阿昔洛韦片剂的制备方法，其中阿昔洛韦与碳酸氢钠的重量比为1:0.5-0.6。

本发明所述的阿昔洛韦片剂的制备方法，其中所述的填充剂选自微晶纤维素、乳糖、甘露醇、淀粉和预胶化淀粉中的一种或多种；所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶和硬脂富马酸钠中的一种或多种。

本发明人将阿昔洛韦溶解在碳酸氢钠水溶液中，然后以该水溶液作为润湿剂，在药学上可接受的辅料上制粒，干燥，压片。在进行溶出度测定时，因为碳酸氢钠与阿昔洛韦已成为钠盐，故溶解度好，同时发明人适量地多加了一部分碳酸氢钠，该部分的碳酸氢钠与胃液中的盐酸迅速反应，泡腾作用帮助片剂快速崩解，因此本发明片剂不仅崩解快，溶出也较快。与现有技术相比，本发明无需添加崩解剂，片剂可迅速崩解并溶出，同时制备工艺简单，适合大生产要求。

具体实施方式

以下实施例进一步描述本发明的制备过程和有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本发明的范围，同时本领域普通技术人员根据本发明所做的显而易见的改变和修饰也包含在本发明范围之内。

实施例1阿昔洛韦片剂及其制备方法

制备方法：

处方量称取阿昔洛韦、碳酸氢钠，加入到纯水中，搅拌使溶解，将此水溶液作为润湿剂，加入到处方量过100目筛的微晶纤维素上，制粒，60℃干燥，18目筛整粒，干颗粒与硬脂酸镁混合均匀，压片。

实施例2阿昔洛韦片剂及其制备方法

制备方法：

处方量称取阿昔洛韦、碳酸氢钠，加入到纯水中，搅拌使溶解，将此水溶液作为润湿剂，加入到处方量过100目筛的乳糖上，制粒，50℃干燥，20目筛整粒，干颗粒与硬脂酸镁混合均匀，压片。

实施例3阿昔洛韦片剂及其制备方法

制备方法：

处方量称取阿昔洛韦、碳酸氢钠，加入到纯水中，搅拌使溶解，将此水溶液作为润湿剂，加入到处方量过100目筛的微晶纤维素上，制粒，55℃干燥，18目筛整粒，干颗粒与硬脂酸镁混合均匀，压片。

对比实施例1阿昔洛韦片剂及其制备方法