[发明专利]一种依来曲普坦中间体-5-溴-3-(N-甲基吡咯啉-2-基甲基)-1H-吲哚合成工艺

权利要求书

1.一种依来曲普坦中间体-5-溴-3-(N-甲基吡咯啉-2-基甲基)-1H-吲哚合成工艺，其特征是将N-苄氧羰基-L-脯氨酸与2～3倍量草酰氯混合，加入溶解有吲哚的有机溶液，回流反应5～7h，反应完后经还原制得3-(N-甲基吡咯啉-2-基甲基)-1H-吲哚。将3-(N-甲基吡咯啉-2-基甲基)-1H-吲哚溶于3～5倍量的水，在不高于5℃滴加溴素保持1～1.5h，升至室温，继续反映0.5～1h，加入亚硫酸氢钠或亚硫酸氢钾水溶液反应5～10min后，加入氢氧化钠或氢氧化钾水溶液回流15～20h，反应液冷却，抽滤，洗涤，烘干既得5-溴-3-(N-甲基吡咯啉-2-基甲基)-1H-吲哚。

2.根据权利要求1所述的一种依来曲普坦中间体-5-溴-3-(N-甲基吡咯啉-2-基甲基)-1H-吲哚合成工艺，其特征是先将N-苄氧羰基-L-脯氨酸与草酰氯反应，生成N-苄氧羰基-L-脯氨酰氯。

3.根据权利要求1所述的一种依来曲普坦中间体-5-溴-3-(N-甲基吡咯啉-2-基甲基)-1H-吲哚合成工艺，其特征是溶解吲哚的有机溶剂为二氯甲烷，三氯甲烷等有机溶剂。

4.根据权利要求1所述的一种依来曲普坦中间体-5-溴-3-(N-甲基吡咯啉-2-基甲基)-1H-吲哚合成工艺，其特征是所述的氢氧化钾或氢氧化钠水溶液的质量浓度为5％～15％。

5.根据权利要求1所述的一种依来曲普坦中间体-5-溴-3-(N-甲基吡咯啉-2-基甲基)-1H-吲哚合成工艺，其特征在于所述的最终步骤中亚硫酸氢钠或亚硫酸氢钾水溶液用量为其重量的0.2～0.25倍。