[发明专利]一种薁磺酸钠缓释制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种薁磺酸钠缓释制剂。

背景技术

薁磺酸钠的化学名为1,4-二甲基-7-异丙基薁-3-磺酸钠，系菊科植物花中提取的一种化学物质，能直接作用于胃粘膜局部炎症部位并产生抗炎作用。常用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎以及细菌性肠炎等疾病的治疗，其疗效确切，毒副作用较轻微。

薁磺酸钠遇热及在光照射下具有一定的分解性，通常情况下还具有一定的引湿性，且后者更加严重，加快了薁磺酸钠的分解，破坏其分子结构，分解产物主要为愈创薁等杂质。从而较大程度上影响其制剂的稳定性及疗效。

现有薁磺酸钠的制剂为普通片剂或颗粒，一般均需每天服药3次，且很难保持平稳地有效血药浓度，易出现“峰谷”现象。薁磺酸钠缓释制剂就能很好的避免“峰谷”现象，能较好地维持一个相对稳定的有效血药浓度水平，大大提高药物疗效，且用药次数减少，提高了患者的依从性，具有较大的社会价值和经济价值。

发明内容

本发明的目的在于提供一种薁磺酸钠缓释制剂。

本发明提供了一种薁磺酸钠缓释制剂，它是由如下重量配比的原辅料制备得到的：

薁磺酸钠0.1～20份，淀粉35～235份，糊精10～40份，碳酸氢钠80～200份，硬脂酸镁0～1份，薄荷脑0.2～0.8份，骨架材料2～50份或/和包衣剂6～90份。

其中，所述骨架材料为羟丙甲基纤维素、海藻酸钠、聚维酮、聚氧乙烯、羧甲基纤维素钠、卡波姆、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、十六醇、十八醇、山榆酸甘油酯、硬脂酸、聚乙烯醇或甲壳素的一种或两种以上的组合物；

所述包衣剂包括包衣材料和致孔剂，包衣材料选自乙基纤维素、聚丙烯纤维素、聚丙烯树脂、甲基丙烯酸—甲基丙烯酸甲酯共聚物、丙烯酸乙酯—甲基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸乙酯—甲基丙烯酸甲酯（2:1）共聚物；致孔剂选自聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、羟丙甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、甘油或水溶性氨基酸、无机盐。

进一步地，所述的骨架材料为羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、海藻酸钠、甲基纤维素、聚维酮的一种、或两种以上的混合物；所述的包衣材料为聚丙烯树脂或乙基纤维素。

更进一步地，所述缓释制剂是由如下重量配比的原辅料制备得到的：

薁磺酸钠2～17份，淀粉35～80份，糊精15～35份，碳酸氢钠100～145份，硬脂酸镁0～1份，薄荷脑0.2～0.8份，骨架材料1～4份或包衣剂7～50份。

优选地，所述缓释制剂是由如下重量配比的原辅料制备得到的：

（1）骨架片：

薁磺酸钠5～7份，淀粉35～45份，糊精25～35份，碳酸氢钠120～140份，硬脂酸镁0.1～1份，薄荷脑0.2～0.8份，羟丙甲基纤维素1.0～2.0份，甲基纤维素0.5～1.5份；

或，（2）包衣片：

片芯：薁磺酸钠13～17份，淀粉60～80份，糊精15～25份，碳酸氢钠100～120份，硬脂酸镁0.1～1份，薄荷脑0.2～0.8份，海藻酸钠3～5份；包衣剂为乙基纤维素，包衣增重为片芯的5～10%；

或，（3）包衣微丸A

丸芯：薁磺酸钠5～7份，淀粉50～70份，糊精15～25份，碳酸氢钠125～145份，薄荷脑0.2～0.8份，适量粘合剂，粘合剂为pvp k30无水乙醇溶液；包衣剂为乙基纤维素，包衣增重为丸芯的12～18%；

或，（4）包衣微丸B

丸芯：薁磺酸钠2～4份，淀粉35～45份，糊精25～35份，碳酸氢钠120～140份，薄荷脑0.2～0.8份，高取代羟丙纤维素15～25份，硬脂酸镁0.1～1份；包衣剂为丙烯酸树脂NE30，包衣增重为丸芯的12～18%。

进一步优选地，所述缓释制剂是由如下重量配比的原辅料制备得到的：

（1）骨架片：

薁磺酸钠6份，淀粉40份，糊精30份，碳酸氢钠130份，硬脂酸镁0.5份，薄荷脑0.3份，羟丙甲基纤维素1.5份，甲基纤维素1.0份；

或，（2）包衣片：

片芯：薁磺酸钠15份，淀粉70份，糊精20份，碳酸氢钠110份，硬脂酸镁0.6份，薄荷脑0.3份，海藻酸钠4份；包衣剂为乙基纤维素，包衣增重为片芯的5～10%；

或，（3）包衣微丸A