[发明专利]一种脂溶性吲哚美辛沙丁胺醇栓剂的基质配方和制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制备领域，具体涉及一种脂溶性基质制备的吲哚美辛沙丁胺醇栓剂。

背景技术

吲哚美辛、沙丁胺醇联合用药对原发性痛经和继发性痛经均有显著疗效；对人流、手术后、泌尿系结石等引起的疼痛亦有突出疗效。现有市场销售的吲哚美辛沙丁胺醇栓为采用聚乙二醇PEG400～PEG6000混合物为基质生产，但PEG400～PEG6000基质有较强的脱水作用和粘膜刺激性，副作用发生率较高，给患者带来不良反应。因而，需要寻找新的基质配方，以解决聚乙二醇PEG400～PEG6000混合物基质带来的问题。然而，由于吲哚美辛、沙丁醇胺自身的性质特点，简单地以常规的基质替换聚乙二醇PEG400～PEG6000混合物基质，并不能解决问题，给实验的摸索带来了重重的困难。首先，吲哚美辛、沙丁醇胺均不溶于常规的基质，利用常规基质制备的栓体出现脆裂、不易成型；更急需解决的困难的是由于沙丁胺醇为高效微量成分，其分布的均匀性关系到产品的安全性，采用乳化分散等方法又干扰了含量测定和质量控制。因此，急需一种新的配方，既能避免使用引起副作用的聚乙二醇PEG400～PEG6000混合物基质，由能制备出吲哚美辛、沙丁胺醇性能良好的栓剂，栓剂产品不脆裂、不分层、均一。

发明内容

本发明的目的是提供一种脂溶性吲哚美辛沙丁胺醇栓剂的基质配方和制备方法。

本发明经过大量筛选试验优选出了脂溶性基质配方，使得产品克服了发生脆裂、分层、不均一等问题，生产顺畅和质量稳定。基质配方中不含有聚乙二醇PEG400～PEG6000混合物。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种吲哚美辛沙丁胺醇栓剂处方如下：

物料名称用量百分比％吲哚美辛0.07g4.12％沙丁胺醇1.2g0.07％混合脂肪酸甘油酯680g～935g40％～55％聚氧乙烯硬脂酸脂510g～680g30％～40％聚乙二醇蜂蜡(Apifil)85g～136g5％～8％丙二醇硬脂酸酯34g～59.5g2％～5％氢化蓖麻油34g～85g2％～8％山嵛酸酯51g～85g2％～8％