[发明专利]Chukrasone A在升高红细胞的药物中的应用有效
| 申请号: | 201310279052.2 | 申请日: | 2013-07-04 |
| 公开(公告)号: | CN103356648A | 公开(公告)日: | 2013-10-23 |
| 发明(设计)人: | 丁圣雨 | 申请(专利权)人: | 丁圣雨 |
| 主分类号: | A61K31/585 | 分类号: | A61K31/585;A61P7/06 |
| 代理公司: | 江苏银创律师事务所 32242 | 代理人: | 何震花 |
| 地址: | 210009 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | chukrasone 升高 红细胞 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及一种化合物Chukrasone A在制药领域中的新用途。
背景技术
本发明涉及的化合物Chukrasone A是一个2012年发表(Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及钾离子通道抑制活性(Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.),对于本发明涉及的Chukrasone A在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于提供Chukrasone A在制药领域中的新的应用。
本发明涉及Chukrasone A作为制备升高红细胞的药物中的应用。
所述化合物Chukrasone A结构如式(Ⅰ)所示:
本发明涉及的Chukrasone A在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Chukrasone A的制备方法参见文献(Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.)。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Chukrasone A片剂的制备:
取20克化合物Chukrasone A,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Chukrasone A胶囊剂的制备:
取20克化合物Chukrasone A,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
为了更好地理解本发明的实质,下面将用Chukrasone A的药物试验及结果来说明其在制药 领域中的新用途。
Chukrasone A的造血作用:
一、Chukrasone A对失血小鼠的治疗作用
对失血小鼠的影响 ICR小鼠40只,♀♂各半,均分成4组(n=10)。除生理盐水组外,其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml,24h后再取血测全部各组指标,然后连续灌胃给药1周,末次给药1h后,从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。
表1 Chukrasone A对因失血所致红细胞减少的治疗作用
与模型组比较:*p<0.05 **p<0.01 ***p<0.001
结果表明,放血小鼠经服用Chukrasone A治疗7天后,2个给药组分别于模型组比较,其红细胞显著高于模型组,接近生理盐水组。
二、Chukrasone A对环磷酰胺致红细胞减少的治疗作用
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