[发明专利]Chukrasone B在治疗心肌缺血药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Chukrasone B在制备治疗或预防心肌缺血药物中的应用。 

背景技术

本发明人通过大量的实验发现，Chukrasone B有抗心肌缺血/再灌注损伤的药理作用，具有预防或者治疗心肌缺血疾病的医药用途。 

本发明涉及的化合物Chukrasone B是一个2012年发表（Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及钾离子通道抑制活性（Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.），对于本发明涉及的Chukrasone B在制备抗心肌缺血药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于心肌缺血的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗心肌缺血显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明提供了Chukrasone B制备治疗或预防心肌缺血/再灌注的药物中的应用。 

本发明人通过具体实施方式中的实验证明了Chukrasone B具有治疗或预防心肌缺血药物疾病的作用。 

所述化合物Chukrasone B结构如式（Ⅰ）所示： 

式（Ⅰ） 

本发明涉及的Chukrasone B在制备抗心肌缺血药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于心肌缺血的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗心肌缺血显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Chukrasone B的制备方法参见文献（Cai, J. Y. et al., 2012. Chukrasone B, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.）。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Chukrasone B片剂的制备： 

取20克化合物Chukrasone B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。 

实施例2：本发明所涉及化合物Chukrasone B胶囊剂的制备： 

取20克化合物Chukrasone B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

实验例：Chukrasone B对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的影响 

（1）实验材料： SD大鼠，雌雄兼用，体重190~210g。 

（2）方法与结果 

1）实验方法