[发明专利](R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸的合成方法无效

专利信息
申请号: 201310098795.X 申请日: 2013-03-26
公开(公告)号: CN103172511A 公开(公告)日: 2013-06-26
发明(设计)人: 沙宇;沈思思;王吕鸣;程卯生 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07C59/64 分类号: C07C59/64;C07C51/367;C07C51/09;C07C27/02
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人: 李宇彤
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 甲氧基 苯乙酸 合成 方法
【权利要求书】:

1.(R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸(I)的制备方法,其特征在于,以扁桃酸为原料,经醚化,或者酯化醚化、水解得(R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸

(Ⅱ)                         (Ⅰ)

(Ⅱ)                         (Ⅲ)                  (Ⅰ)。

2. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,在有机溶剂体系下,式(Ⅱ)所示的(R)-(-)-α-羟基苯乙酸与硫酸二甲酯在碱的存在下,25-95℃条件下进行反应,优选 60-90℃  。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,在有机溶剂体系中,式(Ⅱ)所示的(R)-(-)-α-羟基苯乙酸与硫酸二甲酯在25-95℃条件下进行反应,优选 60-90℃,得(R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸甲酯,然后在酸或碱的存在下使(R)-(-)-α-甲氧基苯乙酸甲酯的酯基水解。

4. 根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于,式(Ⅱ)与硫酸二甲酯的比例为1:1-10。

5. 根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的碱选自NaOH、KOH、Na2CO3 、K2CO3 、NaHCO3 、KHCO、三乙胺或吡啶。

6. 根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于,式(Ⅱ)与酸或碱的比例为1:1-10。

7. 根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂选自卤代烷,水,腈类,丙酮,THF,DMF。

8. 根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的碱选自NaOH、KOH、Na2CO3 、K2CO3、NaHCO3 、KHCO、三乙胺或吡啶,所述的酸选自盐酸、磷酸、硫酸、三氟乙酸或对甲苯磺酸。

9.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂选自卤代烷,醇类,腈类,丙酮,THF或DMF。

10.根据权利要求7或9所述的制备方法,其特征在于,所述的卤代烷选自二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷,所述的腈类为乙腈、丙腈或丁腈。

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