[发明专利]一种预防运动病药物生姜总酚原料药的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药新药的制备方法，具体说是一种用于预防晕车、晕船等运动病药物生姜总酚的制备方法。 

背景技术

根据相关研究显示，晕车的发病率为4%、远航晕船为25%一30%、晕机为10%，人群中约有l/3为运动病易感者，运动病症状通常呈进行性发展，由胃区不适、恶心、唾液分泌增加、面色苍白、出冷汗、眩晕、头痛，进而发展到干呕、呕吐、嗜睡、淡漠。呕吐严重者甚至可脱水、衰竭。它发生于人们乘坐车、乘船、乘飞机、玩游乐设施或航海、航空、航天模拟或实际作业时。根据多年来许多中外学者对运动病发病机制的研究认识，可以认为是异常运动刺激中枢神经系统，使之产生感觉冲突，引起许多中枢递质系统功能失去平衡，内分泌功能、大脑皮质功能失调，对脑干植物神经中枢的调控作用失常，导致前庭感觉异常及植物神经功能紊乱； 

目前治疗运动病的药物有：1、抗胆碱药以东莨菪碱的效果较好，但这类药物副作用较大，它会抑制中枢神经系统，引起嗜睡，还会使视觉模糊、口干，损害记忆力等，不宜用于正在进行作业的人员；2、抗组胺药种类虽多，但以茶苯海明最为常用，其效果虽不及东莨菪碱，但它是目前最常用的抗运动病药物，不足之处是：它也有中枢抑制的副作用，会引起嗜睡，尤其是为加强效果而增加用量时副作用更大，因而也不能用于正在进行作业的人员；3、多巴胺受体拮抗剂：胃复安和多潘立酮主要用于晕车或晕船时的胃源性呕吐；5-羟色胺受体拮抗剂枢复宁对晕车时的呕吐作用较强，副作用以头痛较为常见；4、拟交感药如苯异妥英等，钙拮抗剂如氟桂利嗪、脑益嗪等，胃动力药如吗丁啉等；总之，目前临床应用的抗运动病药物多为抗胆碱和抗组胺类药物，作用较强，但副作用也较多，效果不理想，市场迫切需要毒副作用小，不影响正常作业、旅游观光，特别是渡海等作战、航天作业等的抗运动病药物；

众所周知，中药生姜具有解表散寒、温中止吐等功效，主治风寒感冒、胃寒呕吐。中医古典文献中有大量生姜治疗呕吐的报道，古代医学家称之为呕家圣药。现代研究发现生姜具有确切而显著的抗运动病作用且无明显的毒副作用，是较理想的抗运动病药物。欧洲和美国药典已将生姜列为抗晕止吐药物。但不同制备方法对生姜的抗运动病作用影响较大，其中生姜汁的抗晕止吐作用最强，显著优于晕海宁等，干生姜粉的效果与晕海宁、胃复安和东莨菪碱等药物相当，生姜丙酮提取物的抗运动病作用与晕海宁等相当或稍弱，生姜乙醇提取物和水提物的作用较小，甚至没有抗晕止吐作用。但生姜汁和姜粉都不稳定，难以制备成稳定、方便的剂型。根据以上资料，考虑到生姜中抗晕止吐的主要成分可能为姜酚、姜烯酚等酚性成分，利用常规的乙醇提取方法，所得提取物中除姜酚类物质外尚有大量脂肪酸、树脂和碳水化合物等极性较大的物质，利用大孔树脂等进一步分离亦难以使姜酚类物质达到50%以上，且经多次加热提取、浓缩使酚类成分有一定变化，用乙酸乙酯、丙酮等提取也存在类似问题，并且存在有机溶剂难以除尽的问题。

发明内容

为克服现今市场上抗运动病药物毒性大、副作用强、效果不佳的缺陷，本发明的目的是提供一种预防运动病药物生姜总酚的制备方法，用以简化生产工艺，降低生产成本；提高产品质量。 

为实现本发明的目的，本发明人经过长期的研究和试验，利用目前最先进的二氧化碳超临界萃取技术，将生姜携带的中姜酚类成分释放并提取出来，终于总结出预防运动病药物生姜总酚的制备方法，该方法包括如下步骤： 

1、干燥、粉碎：选取无虫蚀、无腐烂霉变的老姜，以水洗净，晾干表面水份，切成2-3mm薄片，置电热鼓风恒温干燥箱中,于40-45℃通风干燥至含水量在10％以下，将切片干燥的生姜粉碎过40目筛，得到生姜粉，待用；

2、超临界萃取：将制得的生姜粉投入二氧化碳CO₂超临界萃取装置的萃取釜中，在温度40-65℃、压力20-50Mpa、CO₂流速为10kg/h的条件下进行萃取，萃取时间60-180min，然后于压力为10Mpa的分离器I收集油树脂状物，即为生姜酚类提取物——生姜总酚。