[发明专利]一种黄芪破壁制剂

说明书

技术领域

本发明涉及中医药领域，更具体地，涉及一种黄芪破壁制剂。

背景技术

超微粉碎技术是近年来迅速发展的一项新技术。中药材中的有效成分大多分布在细胞内，常规饮片煎煮时只能使部分有效成分释放出来，有效成分利用率10-30%；而采用破壁粉碎技术，如将中药饮片粉碎至300目左右，细胞破壁率将达到86.7%，提高了药材中有效成分的溶出，大大增强其药效，有效成分利用率在90%以上，达到减少药材使用量及保护药材资源，同时还可提高药品的质量增加药效。但是，目前的主要超微粉技术仍停留在将中药材粉碎至超细制剂的阶段。由于超细制剂细胞破壁率增加，存在破壁制剂表面积增大，形状不规则，流动性、分散性差，易于吸湿，稳定性差等固有特点，将其制粒，提高产品的稳定性，本发明制备的制剂很好的解决了以上存在的问题，达到药材的利用及使用最大化。

目前，对于破壁制剂及其制粒过程中存在以下的技术难题：（1）目前的破壁制剂尽管中药成分的利用率高，但破壁粉体易于被氧化，稳定性不高，药效容易丧失；（2）已有的中药品种通过软材制粒获得的产品，很难同时保证收率、崩解性和稳定性；（3）有些中药品种是不适宜采用破壁粉体-软材制粒法制成制剂的，如枸杞、怀牛膝之类；而本发明通过大量实验性的摸索，将适宜破壁粉体-软材制粒法的中药品种筛选出来，并且摸索出各步骤的条件。

黄芪为为豆科植物蒙古黄芪 Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge. var. mongholicus (Bge.)Hsiao 或膜荚黄芪 Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge.的干燥根。主要含三萜皂苷类成分：黄芪皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ(黄芪甲苷），大豆皂苷Ⅰ，荚膜黄芪苷Ⅰ、Ⅱ等；黄酮类成分：芒柄花素，毛蕊异黄酮葡萄糖苷等；还含多糖、氨基酸等。采用传统的煎煮方法，容易破坏其热敏性成分，另一方面有效成分煎煮不完全，造成有效成分的流失。将黄芪制备成黄芪超细粉体，有利于提高有效成分的利用率，但同时由于粉体比表面积的增加，产生易于吸潮、氧化、变质等的缺点。因此，在制备成超细粉体的基础上，还需要对其进行进一步的加工改造，以有效克服这些不利因素，最大化的发挥药物的治疗效果。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是，为了克服黄芪破壁粉体存在的上述不足，提供一种黄芪破壁制剂。

本发明所要解决的上述技术问题通过以下技术方案予以实现：

本发明提供的一种黄芪破壁制剂，采用如下的技术方案：将黄芪进行破壁粉碎获得超细粉体，加入乙醇-水溶液充分混合，制得软材，再进一步挤压获得湿粒，干燥获得黄芪破壁制剂；所述超细粉体中90%或以上的颗粒粒径小于等于45µm。

本发明制备的黄芪破壁制剂，可以使得消费者在服用时不经煎煮，通过用温开水冲服即可使得有效成分的利用最大化。

可以将黄芪先粉碎至100目，再进一步进行超微粉碎，使得超细粉体中90%或以上（比如可以是90%、91%、92%、93%、94%或95%）的颗粒粒径小于等于45µm。本发明中采用的超细粉体，90%的颗粒粒径将近为45µm的粉体，以35~45µm为多（比如可以为35、36、37、38、39、40、41、41、42、43、44或45µm），但只要是粒径小于等于45µm均可实现本发明。

优选地，所述的超细粉体的破壁率为80~95%。

本发明采用乙醇-水溶液进行湿法制粒，其突出的优点在于不需要任何其他添加剂，即可使得本发明的超细粉体通过后续的制粒、干燥，成为黄芪制剂颗粒。但在该过程中，应该采用何种浓度的乙醇-水溶液，以及该溶液与超细粉体之间的配比，都是需要严格控制的参数，以使得软材的湿度、固含量、粘度等可适用于黄芪破壁制剂的特性，使制剂之间可有效粘结；进一步通过特定的挤压参数的设定，将软材挤压成为密度、大小合适的黄芪颗粒制剂，使其密度/蓬松度适当，由此在干燥成为成品之后，即使放置于室温空气中，也可以防止空气的氧化作用。并且，所获得的成品，在用温开水冲服时，超细制剂可以较为迅速地散开，使得有效成分迅速而充分地溶解和扩散，提高有效成分利用率。

本发明通过多次摸索，最终选取了如下的方案：