[发明专利]一种红豆杉破壁制剂

说明书

本发明涉及一种中药制剂，具体来说，涉及一种红豆杉破壁制剂。发明通过将红豆杉粉碎成为破壁粉，通过对乙醇溶液和破壁粉的质量的控制，进行乙醇‑水湿法制粒，并在一定的转速下挤压成型，干燥，本方法成粒率高，由此制得的红豆杉破壁制剂具有较高的生物利用率，并且制剂稳定性强、崩解性好。

技术领域

本发明涉及中医药领域，更具体地，涉及一种红豆杉破壁制剂。

背景技术

超微粉碎技术是近年来迅速发展的一项新技术。中药材中的有效成分大多分布在细胞内，常规饮片煎煮时只能使部分有效成分释放出来，有效成分利用率10-30%；而采用破壁粉碎技术，如将中药饮片粉碎至300目左右，细胞破壁率将达到86.7%，提高了药材中有效成分的溶出，大大增强其药效，有效成分利用率在90%以上，达到减少药材使用量及保护药材资源，同时还可提高药品的质量增加药效。但是，目前的主要超微粉技术仍停留在将中药材粉碎至超细制剂的阶段。由于超细制剂细胞破壁率增加，存在破壁制剂表面积增大，形状不规则，流动性、分散性差，易于吸湿，稳定性差等固有特点，将其制粒，提高产品的稳定性，本发明制备的制剂很好的解决了以上存在的问题，达到药材的利用及使用最大化。

红豆杉为红豆杉科植物喜马拉雅红豆杉的干燥枝及叶。从中提取的紫杉醇是公认的癌症治疗药物，另外对高血压、糖尿病和冠心病也有一定的治疗效果。采用传统的煎煮方法，容易破坏其热敏性成分，另一方面有效成分煎煮不完全，造成有效成分的流失，而且直接煎煮红豆杉同时会带出红豆杉中的毒性。将红豆杉制备成红豆杉超细粉体，有利于提高有效成分的利用率，但同时由于粉体比表面积的增加，产生易于吸潮、氧化、变质等的缺点。因此，在制备成超细粉体的基础上，还需要对其进行进一步的加工改造，以有效克服这些不利因素，最大化的发挥药物的治疗效果。

发明内容

本申请提供一种收率高、崩解性好、稳定性强的红豆杉破壁制剂。

本发明的另一个目的在于提供一种适合简便冲服的，且不具有毒副作用的红豆杉破壁制剂。包含红豆杉超微破壁粉，所述的红豆杉破壁制剂的堆积密度为0.15~0.35g/mL。

优选地，所述的超微破壁粉的破壁率为80~95%。

再提供一种红豆杉破壁制剂的制备方法，包括以下步骤，

S1. 将红豆杉进行超微破壁粉碎获得超微破壁粉体，

S2. 乙醇-水溶液与超微破壁分体按重量比为0.5~1.4：1混合，制得软材，

S3. 挤压获得湿粒，干燥即得。

所述的步骤S2中的乙醇-水溶液与超微破壁粉体优选按重量比为0.7~1.2：1混合。

所述的步骤S2中的乙醇-水溶液的乙醇的质量分数为30﹪～95﹪，优选为40﹪～80﹪。

更有选的方案为，所述的步骤S2中的乙醇-水溶液的乙醇的质量分数为50﹪～75﹪，并且乙醇-水溶液与超微破壁分体按重量比为0.9~1.1：1混合。这个条件下的软材粘度适宜、过筛容易，成品的收率高，形状优良。

所述的步骤S1中的超微破壁分体的破壁率为80~95%。

所述的步骤S1中的超微破壁粉体90%以上的颗粒的粒径小于等于42µm。

所述的步骤S3中的挤压的条件为，挤压力度0.05Mpa～1Mpa，转速50r/min～100r/min，优选为，挤压力度0.45Mpa～0.65Mpa，转速85r/min～95r/min。

所述的步骤S2中的制得软材过10~30目的筛网。

为了更好地理解本发明，以下对本发明方案结合反应式作进一步的阐释，其不能作为本发明保护范围的限制。

本发明申请的发明目的，在于克服以下的技术难题：