[发明专利]一种天麻破壁制剂

说明书

技术领域

本发明属于中医药领域，具体地，涉及一种天麻破壁制剂。

背景技术

超微粉碎技术是近年来迅速发展的一项新技术。中药材中的有效成分大多分布在细胞内，常规饮片煎煮时只能使部分有效成分释放出来，有效成分利用率10-30%；而采用破壁粉碎技术，如将中药饮片粉碎至300目左右，细胞破壁率将达到86.7%，提高了药材中有效成分的溶出，大大增强其药效，有效成分利用率在90%以上，达到减少药材使用量及保护药材资源，同时还可提高药品的质量增加药效。但是，目前的主要超微粉碎技术仍停留在将中药材粉碎至超细制剂的阶段。由于超细制剂细胞破壁率增加，存在破壁制剂表面积增大，形状不规则，流动性、分散性差，易于吸湿，稳定性差等固有特点，将其制粒，提高产品的稳定性。

天麻为兰科植物天麻Gastrodia elata Bl.的干燥块茎，主要含酚类成分如天麻素、对羟基苯甲醇及脂肪酸类和多糖类成分等，其中天麻素为其主要活性成分，中国药典规定其含量不得少于0.20％。天麻素对温湿度较敏感，加工炮制不当或存放时间长等均会造成天麻素含量的降低。天麻使用时采用传统的煎煮方法，一方面容易破坏其有效成分，另一方面有效成分煎煮不完全，从而造成成分的流失。将天麻制备成天麻超细粉体，有利于提高有效成分的利用率，但同时由于粉体比表面积的增加，产生易于吸潮、氧化、变质等的缺点。因此，在制备成超细粉体的基础上，还需要对其进行进一步的加工改造，以有效克服这些不利因素，最大化的发挥药物的治疗效果。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有技术中破壁粉体易于被氧化，稳定性不高，药效容易丧失的缺陷，提供一种天麻破壁制剂。

已有的中药品种通过软材制粒获得的产品，很难同时保证收率、崩解性和稳定性；有些中药品种是不适宜采用破壁粉体-软材制粒法制成制剂的，如枸杞、怀牛膝之类；而本发明通过大量实验性的摸索，将适宜破壁粉体-软材制粒法的中药品种筛选出来，并且摸索出各步骤的条件。

本发明提供的天麻破壁制剂的制备过程中制粒过程简单且不需要粘合剂；另外，制备得到的天麻破壁制剂具有良好的崩解性和稳定性。

为了实现上述目的，本发明是通过以下技术方案实现的。

一种天麻破壁制剂，包含天麻超细粉体，所述超细粉体中90%或以上的颗粒粒径小于等于35μm；所述天麻破壁制剂的堆密度为0.27g/ml～0.63g/ml。

一种天麻破壁制剂，由以下方法制备得到：将天麻进行破壁粉碎获得超细粉体，加入乙醇-水溶液制软材，再进一步挤压获得湿粒，干燥获得天麻破壁制剂，所述超细粉体与乙醇-水溶液质量比为1：0.3～1.0。

本发明制备的天麻破壁制剂，可以使得消费者在服用时不经煎煮，通过用温开水冲服即可使得有效成分的利用最大化。

在优选实施方式中，可以将天麻先粉碎至100目，再进一步进行超微粉碎，使得超细粉体中90%或以上（比如可以是90%、91%、92%、93%、94%或95%）的颗粒粒径小于等于35μm。但在本发明方案中采用的超细粉体，90%的颗粒粒径15~35μm为多（比如为15%、17%、19%、20%、25%、27%、30%、32%或35%），但本领域人员可以清楚认识的是这些不能作为本发明的限制，只要粒径小于等于35μm均可实现本发明。

本发明采用乙醇-水溶液进行湿法制粒，其突出的优点在于不需要任何其他添加剂，即可使得本发明的超细粉体通过后续的制粒、干燥，成为天麻制剂颗粒。但在该过程中，应该采用何种浓度的乙醇-水溶液，以及该溶液与超细粉粒之间的配比，都是需要严格控制的参数，以使得软材的湿度、固含量、粘度等可适用于天麻破壁粉粒的特性，使粉粒之间可有效粘结；进一步通过特定的挤压参数的设定，将软材挤压成为密度、大小合适的天麻颗粒制剂，使其密度/蓬松度适当，由此在干燥成为成品之后，即使放置于室温空气中，也可以防止空气的氧化作用。并且，所获得的成品，在用温开水冲服时，超细粉粒可以较为迅速地散开，使得有效成分迅速而充分地溶解和扩散，提高有效成分利用率。

湿法制粒时，所采用的乙醇-水溶液中乙醇的质量分数为50~99％；优选的，乙醇的质量分数为70～96﹪，更优选的为75～92﹪。超细粉体与乙醇-水溶液比按重量计为1：0.3～1.0，优选为1：0.5～0.8。