[发明专利]抗病毒化合物有效
申请号: | 201310069132.5 | 申请日: | 2010-06-10 |
公开(公告)号: | CN103172620A | 公开(公告)日: | 2013-06-26 |
发明(设计)人: | D.A.德格;W.M.凯蒂;C.W.哈钦斯;P.L.唐纳;A.C.克吕格;C.E.莫特;L.T.奈尔逊;S.V.帕特尔;M.A.马图伦科;R.G.克迪;T.K.金克森;D.K.哈钦森;C.A.弗伦特格;R.沃纳;C.J.马林;M.D.图法诺;D.A.贝特本纳;T.W.罗克维;刘大春;J.K.普拉特;K.萨里斯;K.R.沃勒;S.H.瓦高;J.C.卡利法诺;李文珂;M.E.贝利兹;D.D.凯斯皮;J.T.伦道夫;高忆 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D401/14;A61K31/454;A61K31/4545;A61P31/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭煜;权陆军 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗病毒 化合物 | ||
1.式IB的化合物,或其可药用盐,
其中:
X是3-至12-元杂环,并且任选地被一个或多个RA取代;
L1和L2各自独立地选自化学键;或C1-C6亚烷基,C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基,其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个RL取代;
L3是化学键或-LS-K-LS’-,其中K选自化学键,-O-,-S-,-N(RB)-,-C(O)-,-S(O)2-,-S(O)-,-OS(O)-,-OS(O)2-,-S(O)2O-,-S(O)O-,-C(O)O-,-OC(O)-,-OC(O)O-,-C(O)N(RB)-,-N(RB)C(O)-,-N(RB)C(O)O-,-OC(O)N(RB)-,-N(RB)S(O)-,-N(RB)S(O)2-,-S(O)N(RB)-,-S(O)2N(RB)-,-C(O)N(RB)C(O)-,-N(RB)C(O)N(RB’)-,-N(RB)SO2N(RB’)-,或-N(RB)S(O)N(RB’)-;
A是并且任选地被一个或多个RA取代;
B是并且任选地被一个或多个RA取代;
Z1独立地在每一次出现时选自O,S,NH或CH2;
Z2独立地在每一次出现时选自N或CH;
D是C3-C12碳环或3-至12-元杂环,其被J取代,并且任选地被一个或多个RA取代,其中J是C3-C12碳环或3-至12-元杂环,并且任选地被一个或多个RA取代,或者J是SF5;
RC’各自独立地选自RC;
RD’各自独立地选自RD;
R2和R5,与它们所连接的原子一起,形成任选地被一个或多个RA取代的3-至12-元杂环;并且
R9和R12,与它们所连接的原子一起,形成任选地被一个或多个RA取代的3-至12-元杂环;
T各自独立地在每一次出现时选自化学键,-LS-,-LS-M-LS’-,或-LS-M-LS’-M’-LS”-,其中M和M′各自独立地在每一次出现时选自化学键,-O-,-S-,-N(RB)-,-C(O)-,-S(O)2-,-S(O)-,-OS(O)-,-OS(O)2-,-S(O)2O-,-S(O)O-,-C(O)O-,-OC(O)-,-OC(O)O-,-C(O)N(RB)-,-N(RB)C(O)-,-N(RB)C(O)O-,-OC(O)N(RB)-,-N(RB)S(O)-,-N(RB)S(O)2-,-S(O)N(RB)-,-S(O)2N(RB)-,-C(O)N(RB)C(O)-,-N(RB)C(O)N(RB’)-,-N(RB)SO2N(RB’)-,-N(RB)S(O)N(RB’)-,C3-C12碳环或3-至12-元杂环,并且其中所述C3-C12碳环和3-至12-元杂环各自独立地在每一次出现时任选地被一个或多个RA取代;
RD各自独立地在每一次出现时选自氢或RA;
RA独立地在每一次出现时选自卤素,硝基,氧代,膦酰氧基,磷酰基,硫代,氰基,或-LS-RE;
RB和RB′各自独立地在每一次出现时选自氢;或C1-C6烷基,C2-C6烯基或C2-C6炔基,其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代:卤素,羟基,巯基,氨基,羧基,硝基,氧代,膦酰氧基,磷酰基,硫代,甲酰基,氰基或3元-6元碳环或杂环;或3元-6元碳环或杂环;其中在RB或RB′中的每个3元-6元碳环或杂环在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代:卤素,羟基,巯基,氨基,羧基,硝基,氧代,膦酰氧基,磷酰基,硫代,甲酰基,氰基,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C2-C6卤代烯基或C2-C6卤代炔基;
Rc独立地在每一次出现时选自氢,卤素,羟基,巯基,氨基,羧基,硝基,氧代,膦酰氧基,磷酰基,硫代,甲酰基或氰基;或C1-C6烷基,C2-C6烯基或C2-C6炔基,其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代:卤素,羟基,巯基,氨基,羧基,硝基,氧代,膦酰氧基,磷酰基,硫代,甲酰基,氰基或3元-6元碳环或杂环;或3元-6元碳环或杂环;其中在RC中的每个3元-6元碳环或杂环在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代:卤素,羟基,巯基,氨基,羧基,硝基,氧代,膦酰氧基,磷酰基,硫代,甲酰基,氰基,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C2-C6卤代烯基或C2-C6卤代炔基;
RE独立地在每一次出现时选自-O-RS,-S-RS,-C(O)RS,-OC(O)RS,-C(O)ORS,-N(RSRS’),-S(O)RS,-SO2RS,-C(O)N(RSRS’),-N(RS)C(O)RS’,-N(RS)C(O)N(RS’RS”),-N(RS)SO2RS’,-SO2N(RSRS’),-N(RS)SO2N(RS’RS”),-N(RS)S(O)N(RS’RS”),-OS(O)-RS,-OS(O)2-RS,-S(O)2ORS,-S(O)ORS,-OC(O)ORS,-N(RS)C(O)ORS’,-OC(O)N(RSRS’),-N(RS)S(O)-RS’,-S(O)N(RSRS’)或-C(O)N(RS)C(O)-RS’;或C1-C6烷基,C2-C6烯基或C2-C6炔基,其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代:卤素,羟基,巯基,氨基,羧基,硝基,氧代,膦酰氧基,磷酰基,硫代,甲酰基或氰基;或C3-C6碳环或3-至6-元杂环,其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代:卤素,羟基,巯基,氨基,羧基,硝基,氧代,膦酰氧基,磷酰基,硫代,甲酰基,氰基,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C2-C6卤代烯基或C2-C6卤代炔基;
RL独立地在每一次出现时选自卤素,硝基,氧代,膦酰氧基,磷酰基,硫代,氰基,-O-RS,-S-RS,-C(O)RS,-OC(O)RS,-C(O)ORS,-N(RSRS’),-S(O)RS,-SO2RS,-C(O)N(RSRS’)或-N(RS)C(O)RS’;或C3-C6碳环3-至6-元杂环,其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代:卤素,羟基,巯基,氨基,羧基,硝基,氧代,膦酰氧基,磷酰基,硫代,甲酰基,氰基,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C2-C6卤代烯基或C2-C6卤代炔基;
LS,LS′和LS″各自独立地在每一次出现时选自化学键;或C1-C6亚烷基,C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基,其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个RL取代;和
RS,RS′和RS″各自独立地在每一次出现时选自氢;C1-C6烷基,C2-C6烯基或C2-C6炔基,其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代:卤素,羟基,巯基,氨基,羧基,硝基,氧代,膦酰氧基,磷酰基,硫代,甲酰基,氰基或3元-6元碳环或杂环;或3元-6元碳环或杂环;其中RS,RS′或RS′中的每个3元-6元碳环或杂环在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代:卤素,羟基,巯基,氨基,羧基,硝基,氧代,膦酰氧基,磷酰基,硫代,甲酰基,氰基,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C2-C6卤代烯基或C2-C6卤代炔基。
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