[发明专利]汉黄芩素的医药用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药学领域，特别是涉及汉黄芩素的医药用途。

背景技术

高脂血症以血浆中各种脂蛋白谱的改变为特征，包括血总胆固醇（TC）水平升高、甘油三酯（TG）水平升高、高密度脂蛋白（HDL-C）水平降低以及低密度脂蛋白（LDL-C）水平升高。高脂血症主要分为三类：高胆固醇血症、高甘油三酯血症和混合性高脂血症。

高胆固醇症，一般可以分为由遗传引起的家族性高胆固醇血症和因饮食习惯或代谢异常引起的高胆固醇血症。高胆固醇血症会引发冠心病、动脉粥样硬化、脑血管意外等致命疾病。

目前,临床应用较多的降脂药为他汀类药物，尽管该类药物疗效显著，但长期服用具有一定的毒副作用，如肌肉毒性、代谢障碍、肠胃反应等，严重的还可导致肝脏转氨酶升高。市场上降脂类中药产品主要是血脂康、脂必妥和绞股蓝总苷三种，其中前两者的主要成分均是利用中药发酵技术从曲红中获取的他汀类成分。而其他降脂类中药产品大多为复方类制剂，普遍存在有效化学成分不清晰，作用机制研究薄弱等缺点。所以，从植物中寻找新的降血脂活性成分是一个重要研究方向。

汉黄苓素（wogonin）是唇形科（Labiatase）植物黄苓（Scutellaria baicalensis Georgi）及同属多种植物的根中所含的黄酮类化合物。其具有多种药理活性，如抗炎、抗过敏、抗肿瘤、抗病毒等。在临床上主要用于治疗肝炎（中国专利申请号200510095340.8）、抗肿瘤（中国专利申请号200510095341.1）等。有报道汉黄芩素能降低实验动物血清甘油三酯（Kimura et al.,Chem Pharm Bull30:219-222,1982）。但是没有报道汉黄芩素具有降低胆固醇的作用。

发明内容

本发明的目的旨在提供汉黄芩素或其可药用盐、水合物或前药的一种新的医药用途。

本发明的第一方面是提供了汉黄芩素或其可药用盐、水合物或前药在制备降低胆固醇的药物中的应用。

本发明的第二方面是提供了汉黄芩素或其可药用盐、水合物或前药在制备降低胆固醇的食品中的应用。

本发明的第三方面是提供了汉黄芩素或其可药用盐、水合物或前药在制备防治脂肪肝的药物中的应用。

本发明的第四方面是提供了汉黄芩素或其可药用盐、水合物或前药在制备防治脂肪肝的食品中的应用。

本发明的第五方面是提供了一种降低胆固醇的食品，包括有效量的汉黄芩素或其可药用盐、水合物或前药。

本发明还提供了一种防治脂肪肝的食品，包括有效量的汉黄芩素或其可药用盐、水合物或前药。

本发明各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求的描述，本发明的特点、目的和优势将更为明显。

具体实施方式

本发明的问世部分是基于这样一个意外发现：汉黄芩素或其可药用盐、水合物或前药在动物体内可显著降低动物血液中胆固醇（TG）和低密度脂蛋白（LDL）的水平，并能显著升高高密度脂蛋白（HDL）的水平。因此，汉黄芩素或其可药用盐、水合物或前药可用于制备降低胆固醇的药物或食品。此外，本发明人在进行脂肪肝动物模型实验时亦发现汉黄芩素可显著抑制脂肪肝的形成，故而汉黄芩素或其可药用盐、水合物或前药亦可用于制备防治脂肪肝的药物或食品。

进而，本发明提供了汉黄芩素或其可药用盐、水合物或前药在制备降低胆固醇和/或防治脂肪肝的药物或食品中的应用。

本发明的汉黄芩素为淡黄色晶体，其化学式：C₁₆H₁₂O₅，分子量：284.26，结构式如下：

本发明还包括汉黄芩素的可药用盐、水合物或前药。这些盐可以由汉黄芩素中带正电荷的部分（例如，铵基）与具有相反电性的带负电荷（例如，三氟醋酸）形成；或者由化合物中带负电荷的部分（例如，羧基）与正电荷（例如，钠，钾，钙，镁离子等）形成。所述的“汉黄芩素的前药”通常指这样一种物质，当用适当的方法施用后，其可在受试者体内进行代谢或化学反应而转变成汉黄芩素或其盐。

本发明的汉黄芩素可通过本领域的常规方法如醇提、层析等从黄芩等植物中提取获得，亦可通过商业途径购买或者利用市售原料，通过现有技术中传统的化合物合成方法合成获得。本领域的普通技术人员根据现有公知技术可以合成本发明的汉黄芩素。合成的化合物可以通过柱色谱法、高效液相色谱法或结晶等方式进一步纯化。