[发明专利]载有多肽缩合剂的多孔材料，及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及多肽领域，更特别涉及载有多肽缩合剂的多孔材料，及其制备方法和用途。

背景技术

已知的是，1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑（HOAT），1-羟基苯并三唑（HOBT）以及3-羟基-1, 2, 3-苯并三嗪-4(3H)-酮（HOOBT）是十分重要的多肽缩合剂，具有广泛的用途，它们在多肽缩合反应中先与有机酸反应生成活化酯过渡态，然后再与胺反应形成酰胺键。利用活化酯离去基团离去活性差异可以提高与不同胺反应的选择性。利用空间位阻效应，在手性氨基酸合成过程作为外消旋作用的添加剂，抑制消旋作用得到手性肽，在多肽缩合反应过程中应用极为广泛。然而，由于它们的化学结构中含氮量高，具有部分炸药特性，猛烈碰撞或长时间受热均易引起爆炸，禁止空运与海运，无法实现远洋运输，因而限制了其运输与使用。

发明内容

为克服现有技术中的上述问题，本发明提供了载有多肽缩合剂的多孔材料，及其制备方法和应用。本发明将多肽缩合剂吸附于多孔材料，利用多孔材料偏酸性特性来降低该类缩合剂中的氮原子活跃度，通过利用吸附剂的高比表面积活性，降低该类缩合剂的比表浓度，避免爆炸的危险性，解决其运输过程中的安全问题。

本发明采用的技术方案是：一种载有多肽缩合剂的多孔材料，该多肽缩合剂吸附于多孔材料中，多肽缩合剂包含HOAT或HOBT或HOOBT，多孔材料包含硅藻土或分子筛或硅胶。

优选地，多孔材料的质量为多肽缩合剂的2~4倍。

另一方面，本发明还提供了上述载有多肽缩合剂的多孔材料的制备方法，包括将多肽缩合剂吸附于多孔材料的步骤，吸附是将多肽缩合剂溶解于有机溶剂后，均匀地分散于多孔材料内以及多孔材料表面。

优选地，上述有机溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、四氢呋喃和1, 4二氧六环中的任意一种或几种。

优选地，多肽缩合剂溶解于4~10倍（质量比）的有机溶剂中。

进一步地，通过加热将多肽缩合剂溶解于有机溶剂中，这样溶解性更好，吸附效果也更好，不影响下一步使用。

优选地，溶解时，加热的温度为40~50℃，在此温度下可达到较好的溶解效果，且不会对多肽缩合剂造成影响。

进一步地，用超声波辅助来将多肽缩合剂溶解于有机溶剂中，借助于超声波能够进一步将多肽缩合剂充分地溶解于溶剂中。

优选地，超声波施加的时间为20~40分钟。

又一方面，本发明还提供了载有多肽缩合剂的多孔材料催化有机胺和酸反应形成酰胺键的用途。

在本发明中，将多肽缩合剂吸附于多孔材料中，避免了其在运输及储存过程中的安全性问题，且该多孔材料可直接用于多肽缩合反应中，而不需要解吸附等处理，因而使用起来也很方便。

本发明中还公开了用有机溶剂洗涤该多孔材料，将多肽缩合剂从多孔材料中释放出来，并通过滴定的方法来测定多孔材料中的多肽缩合剂的实际吸附量。并将该多孔材料置于热环境中，观察其热稳定性。

与现有技术相比,本发明具有下列优点：本发明提供了一种载有多肽缩合剂的多孔材料，及其制备方法和用途。本发明将多肽缩合剂吸附于多孔材料中，解决了多肽缩合剂在储存及运输过程中所存在的安全问题，且该吸附在多孔材料在多肽缩合剂可直接用于多肽缩合反应，而不需要从多孔材料中解吸附，且能达到较高的产率，因而方法简单，处理成本低，实用性强，具有非常好的应用前景。

具体实施方式

为了使得本发明能够被更清楚地理解，下面结合具体实施例对本发明作进一步详细说明。

实施例1

本实施例提供一种载有多肽缩合剂的多孔材料的制备方法，具体地为，制备吸附有多肽缩合剂HOOBT的硅藻土多孔材料，其实施如下：