[发明专利]一种提取雷公藤红素的方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种提取雷公藤红素的方法。

背景技术

雷公藤红素，又名南蛇藤素、南蛇藤醇、南蛇藤碱，英文名称为celastrol或tripterine，是一种醌甲基五环三萜类化合物，其结构如式（Ⅰ）所示。雷公藤红素广泛存在于卫矛科植物雷公藤属和南蛇藤属植物的根皮部位。雷公藤红素分子式为C₂₉H₃₈O₄，红色针状晶体，其难溶于水，溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿等有机溶剂，熔点为185-200℃，紫外全波长扫描发现其在425nm处有最强的吸收。

国内外研究发现，雷公藤红素具有多种药效，如抗氧化、抗炎免疫性、抗肿瘤、抗生育、抗纤维化、抗动脉粥样硬化、抑制血管生成、诱导细胞凋亡等。其特有的功能与性质令人瞩目，以致引发了世界性的对雷公藤红素生产技术及应用开发的研究热潮，尤其是雷公藤红素及其衍生物的新药研究已经取得了突破性进展，预示其具有一定的市场前景，工业上对其的生产需求也日益增加。

根据雷公藤红素的溶解性，利用有机溶剂从雷公藤红素含量较高的植物中提取雷公藤红素，是生产雷公藤红素普遍采取的一种方法。目前为止，文献报道的提取工艺主要是有机溶剂提取和超临界CO₂萃取，而最常用的还是有机溶剂提取法。

CN101311186A公开了一种制备雷公藤红素的方法，该方法包括将干重小于6重量%的卫矛科植物粉末用氯仿进行超声提取并浓缩，得到氯仿提取物；将石油醚加入上述氯仿提取物中，加热回流后取出石油醚，并将产物加入硅胶柱中，然后依次用氯仿、含2-4重量丙酮%的氯仿、石油醚、含4-6重量乙酸乙酯%的石油醚和含8-12重量乙酸乙酯%的石油醚进行洗脱，再将得到的雷公藤膏状物用石油醚和乙酸乙酯进行重结晶。

CN101830960A公开了一种南蛇藤素的制备方法，该方法包括以下步骤：取卫矛科植物灯油藤根皮，粉碎，加入其质量4-5倍量体积的甲醇，置入超声提取装置中超声提取1-3次，每次0.2-1小时，提取功率为30-60KHz，合并提取液，过滤，减压回收甲醇，残渣加入0.05-0.15mol/L的碱水溶液溶解，过滤，滤液用稀盐酸酸溶液调节pH值至3-5，静置，过滤，取滤渣，加入到氧化铝层析柱中，用体积比为3:1的甲醇-氯仿混合溶剂洗脱，收集2-4倍量柱体积的洗脱液，减压回收溶剂并浓缩，加入体积比为1:1的乙醇-正己烷混合溶剂结晶。

CN101638425A公开了一种自南蛇藤根皮中提取雷公藤红素的方法，该方法包括以下步骤：以南蛇藤根皮粉为原料，包括提取、分离、纯化和重结晶，所述提取首先以低级氯代烷烃为溶剂，加热回流提取，根皮粉与溶剂的质量比为1:3-20，时间不少于2小时，提取液脱溶剂后得到浸膏状初提物，然后向初提物中加入50-70体积%甲醇或乙醇溶液，充分搅拌、静置萃取，萃取液脱溶剂后得到稠膏状初提物；所述的纯化是初提物用甲醇溶解后再用固定相为正相硅胶或反相硅胶的柱色谱分离纯化，收集洗脱液，脱溶剂干燥后得到粉末状精提物，最后用乙醇-水混合溶剂重结晶。

CN102349917A公开了一种雷公藤红素的用途及制备方法，并具体公开了该制备方法包括以下步骤：（1）将雷公藤地上藤本部分与地下根部分混合粉碎处理后，经乙醇回流提取，过滤后减压浓缩；（2）将浓缩后的乙醇提取物用乙醇水超声混悬，静置后，倾倒出上清液；（3）上清液采用吸附树脂进行吸附，再依次用水、40体积%的乙醇水溶液、70体积%的乙醇水溶液和90-95体积%的乙醇水溶液进行洗脱，收集洗脱液；（4）洗脱部分减压浓缩后，经硅胶柱色谱纯化，回收溶剂后干燥获得红色粉末状提取物；（5）该提取物用热乙醇溶解成饱和溶液后，放置，析出红色结晶后干燥即可。

由于雷公藤红素的化学结构复杂，难以实现低成本合成生产，而从含量相对较高的植物中提取分离，其可行性更高。但雷公藤红素的提取制备目前还仅限于实验室小规模，过去的工艺技术往往由于收率低、成本高、制备量小或因过程复杂而难以实现工艺放大，从而导致植物资源利用率很低、目前市场上雷公藤红素价格非常昂贵。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有的方法提取雷公藤红素纯度和收率较低的，而提供一种新的提取雷公藤红素的方法。