[发明专利]包含格列酮和NRF2激活剂的药物组合物有效
| 申请号： | 201280062704.0 | 申请日： | 2012-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN103998035B | 公开（公告）日： | 2017-10-24 |
| 发明（设计）人： | B·C·卡尔斯 | 申请（专利权）人： | 比约恩·科林·卡尔斯 |
| 主分类号： | A61K31/225 | 分类号： | A61K31/225;A61K31/4439;A61K31/70;A61K45/06;A61P17/06;A61P1/04;A61P17/14;A61P5/48;A61P21/04;A61K31/05;A61K31/12;A61K31/16;A61K31/19 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 沈晓书,黄革生 |
| 地址： | 瑞士科隆日*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 格列酮 nrf2 激活剂 药物 组合 | ||
1.选自吡格列酮和其盐形式的PPARγ激动剂与选自富马酸二甲酯和富马酸单甲酯的Nrf2激活剂在制备用于组合治疗选自多发性硬化和临床孤立综合征(CIS)的自身免疫障碍和/或炎性障碍的药物中的用途。
2.权利要求1的用途，其中所述PPARγ激动剂是吡格列酮盐酸盐。
3.权利要求1的用途，其中吡格列酮的日口服剂量为15mg、30mg或45mg。
4.权利要求3的用途，其中吡格列酮为其盐酸盐。
5.权利要求1的用途，其中Nrf2激活剂是富马酸二甲酯。
6.权利要求5的用途，其中所述富马酸二甲酯的日口服剂量为120mg、240mg、360mg、480mg、600mg或720mg。
7.权利要求5的用途，其中所述富马酸二甲酯的日剂量为1－20mg/kg体重。
8.权利要求5的用途，其中所述富马酸二甲酯的日剂量为1－15mg/kg体重。
9.权利要求5的用途，其中所述富马酸二甲酯的日剂量为2－12mg/kg体重。
10.权利要求5的用途，其中所述富马酸二甲酯的日剂量为3.4mg/kg体重、7mg/kg体重或10mg/kg体重。
11.药物组合物，该药物组合物含有选自吡格列酮和其盐形式的PPARγ激动剂、选自富马酸二甲酯和富马酸单甲酯的Nrf2激活剂，和任选的一种或多种赋形剂，其用于治疗选自多发性硬化和临床孤立综合征(CIS)的自身免疫障碍和/或炎性障碍。
12.权利要求11的药物组合物，其中所述PPARγ激动剂是吡格列酮盐酸盐。
13.权利要求11的药物组合物，该药物组合物含有5mg、7.5mg、10mg、15mg、20mg、22.5mg或25mg的吡格列酮。
14.权利要求11的药物组合物，该药物组合物含有120mg、200mg或240mg的富马酸二甲酯。
15.固体口服剂型，该固体口服剂型含有根据权利要求11－14中任一项的药物组合物，其用于治疗选自多发性硬化和临床孤立综合征(CIS)的自身免疫障碍和/或炎性障碍。
16.根据权利要求11－14中任一项的药物组合物在制备用于联合治疗选自多发性硬化和临床孤立综合征(CIS)的自身免疫障碍和/或炎性障碍的药物中的用途。
17.成套药盒，该成套药盒包含：(a)选自吡格列酮和其盐形式的PPARγ激动剂和(b)选自富马酸二甲酯和富马酸单甲酯的Nrf2激活剂，和任选的(c)给药方案说明书，其用于治疗选自多发性硬化和临床孤立综合征(CIS)的自身免疫障碍和/或炎性障碍。
18.根据权利要求17的成套药盒，其中所述PPARγ激动剂是吡格列酮盐酸盐。
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