[发明专利]氯吡格雷的分阶段给药在审
申请号: | 201280053839.0 | 申请日: | 2012-09-14 |
公开(公告)号: | CN103917544A | 公开(公告)日: | 2014-07-09 |
发明(设计)人: | 约翰·R·普拉赫特卡 | 申请(专利权)人: | 波曾公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/4365 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;郑斌 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氯吡格雷 分阶段 | ||
1.向有此需要的对象提供抗血小板治疗的方法,其包括向所述对象施用氯吡格雷,使得所述氯吡格雷以多于一个脉冲递送。
2.根据权利要求1所述的方法,其中氯吡格雷脉冲的数目为2个、3个或4个。
3.根据权利要求1至2所述的方法,其中所述氯吡格雷经1至24小时释放。
4.根据权利要求1至2所述的方法,其中所述氯吡格雷经3至24小时释放。
5.根据权利要求1至2所述的方法,其中所述氯吡格雷经6至24小时释放。
6.根据权利要求1至2所述的方法,其中所述氯吡格雷经1至12小时释放。
7.根据权利要求1至2所述的方法,其中所述氯吡格雷经3至12小时释放。
8.根据权利要求1至2所述的方法,其中所述氯吡格雷经6至12小时释放。
9.根据权利要求1至8所述的方法,其中所述氯吡格雷在施用24小时内达到最终峰值血浆浓度。
10.根据权利要求1至8所述的方法,其中所述氯吡格雷在施用18小时内达到最终峰值血浆浓度。
11.根据权利要求1至2所述的方法,其中所述氯吡格雷在施用12小时内达到最终峰值血浆浓度。
12.根据权利要求1至5所述的方法,其中氯吡格雷峰值血浆浓度间隔开1至6小时。
13.根据权利要求1至8所述的方法,其中氯吡格雷峰值血浆浓度间隔开1至4小时。
13.根据权利要求1至8所述的方法,其中氯吡格雷峰值血浆浓度间隔开1至4小时。
14.根据权利要求1至8所述的方法,其中氯吡格雷峰值血浆浓度间隔开1至3小时。
15.根据权利要求1至8所述的方法,其中氯吡格雷峰值血浆浓度间隔开1至2小时。
16.根据权利要求1至15所述的方法,其中还向所述对象施用阿司匹林。
17.根据权利要求1至15所述的方法,其中所述阿司匹林被配制成肠释放。
18.根据权利要求16至17所述的方法,其中所述氯吡格雷和所述阿司匹林共配制在单一药物制剂中。
19.根据权利要求16至17所述的方法,其中所述氯吡格雷和所述阿司匹林分开配制但同时施用。
20.根据权利要求1至19所述的方法,其中所述对象患有中风、心脏病发作、动脉狭窄或动脉粥样硬化或者具有中风、心脏病发作、动脉狭窄或动脉粥样硬化的风险,或者已经历或将经历静脉移植物移植或支架置入。
21.包含氯吡格雷的药物制剂,其中氯吡格雷经时间且以多个脉冲释放。
22.根据权利要求21所述的药物制剂,其中氯吡格雷经约1至12小时释放。
23.根据权利要求21所述的药物制剂,其中氯吡格雷经约3至12小时释放。
24.根据权利要求21所述的药物制剂,其中氯吡格雷经约6至12小时释放。
25.根据权利要求21至24所述的药物制剂,其中氯吡格雷以2个、3个或4个脉冲释放。
26.根据权利要求21至25所述的药物制剂,其中所述药物制剂包含:
(a)用pH敏感的肠溶性聚合物包衣的氯吡格雷内核;和
(b)围绕所述有包衣核心压制的氯吡格雷层。
27.根据权利要求21至25所述的药物制剂,其中所述药物制剂包含:
(a)用pH敏感的第一肠溶性聚合物包衣的第一立即释放氯吡格雷核心;和
(b)用pH敏感的第二且不同肠溶性聚合物包衣的第二立即释放氯吡格雷核心,使得所述第一核心和第二核心具有不同的释放谱。
28.根据权利要求21至25所述的药物制剂,其中所述药物制剂包含:
(a)用pH敏感的肠溶性聚合物包衣的氯吡格雷内核;和
(b)围绕所述有包衣核心的在所述内核前释放的一个或更多个额外的氯吡格雷层。
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