[发明专利]眼睑治疗方法

说明书

相关申请的交叉参考

本申请要求2011年8月5日提交的临时申请No.61/515,815的利益。

技术领域

本发明涉及与眼睑相关的疾病和病症，且特别地涉及上睑下垂和其他与眼睑相关的病症的治疗方法和提升眼睑外观的美容应用。

背景

睑下垂，即称作“上睑下垂”的病症是通常与年龄相关的病症，其还可以由疾病和损伤或先天性缺陷导致，其可以导致不期望的外观和受限的视力。通常情况下，一个人可能没有上睑下垂，但是尽管如此，出于外观和美容原因，其可能仍然期望他或她的眼睑显示出更充分地张开以提升面部外观。目前，外科手术最常用于治疗上睑下垂和从美容方面提升眼睑外观。

概述

本申请涉及通过使眼睑更宽地自然张开或更充分地隆起以改善面部外观的局部治疗方法以及上睑下垂和其他与眼睑相关的病症的治疗方法。

附图简述

图1显示曲伏前列素的结构式。

图2显示盐酸多佐胺的结构式。

图3显示马来酸噻吗洛尔的结构式。

图4显示乌诺前列酮的结构式。

图5显示拉坦前列素的结构式。

图6显示贝美前列素的结构式。

详细描述

许多药物目前用于治疗青光眼和高眼压。这些药物包括：(1)其包含曲伏前列素，即合成前列腺素F类似物7-[3,5-二羟基-2-[3-羟基-4-[3-(三氟甲基)苯氧基]-丁-1-烯基]-环戊基]庚-5-烯酸丙-2-基酯，其结构式显示在图1中；(2)其包括盐酸多佐胺，即(4S,6S)-2-乙基氨基-4-甲基-5,5-二氧代-5λ⁶,7二硫杂二环[4.3.0]壬-8,10-二烯-8-磺酰胺，其结构式显示在图2中；(3)马来酸噻吗洛尔，即(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-吗啉-4-基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧基]丙-2-醇，其结构式显示在图3中；(4)其包括异丙基乌诺前列酮，即(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-(3-氧代癸基)环戊基]庚-5-烯酸异丙基酯，其结构式显示在图4中；(5)其包含拉坦前列素，即(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(3R)3-羟基-5-苯基戊基]-环戊基]庚-5-烯酸异丙基酯，其结构式显示在图5中；和(6)其包含贝美前列素，即7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基-戊-1-烯基)-环戊基]-N-乙基-庚-5-烯酰胺，其结构式显示在图6中。通常将这些化合物混悬在或溶解在用作滴眼液的无菌等渗缓冲水溶液中且其效果在于降低眼内压力或眼内压。

近来，本发明的发明人已经发现，曲伏前列素、盐酸多佐胺、马来酸噻吗洛尔、乌诺前列酮、拉坦前列素和贝美前列素可以单独地或以组合方式局部施用于眼睑，导致眼睑更完全地收缩，由此改善上睑下垂和/或改善面部外观。本发明的实施方案包括软膏剂和溶液，其包含单独或组合的一种或多种化合物曲伏前列素、盐酸多佐胺和马来酸噻吗洛尔和/或一种或多种化学-相关的化合物。将这些软膏剂和溶液局部施用于眼睑，以治疗上睑下垂和/或改善面部外观。该软膏剂和溶液除包含上述举出的活性成分外，还可以包含稳定剂、缓冲化合物、盐、载体、粘度增强剂、着色剂、软化剂、乳化剂、杀菌剂和杀菌活性剂、防腐剂和其他改善保存期限、应用、稠度和与局部施用相容性的成分等。