[发明专利]作为防乙肝病毒感染的抗病毒剂的氨磺酰苯甲酰胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201280039363.5 申请日: 2012-06-29
公开(公告)号: CN103889953A 公开(公告)日: 2014-06-25
发明(设计)人: 巨涛·郭;晓东·徐;蒂莫西·M·布洛克 申请(专利权)人: 肝炎与病毒研究所;费城健康&教育公司d/b/a德雷塞尔大学医学院
主分类号: C07D211/06 分类号: C07D211/06
代理公司: 北京纽乐康知识产权代理事务所(普通合伙) 11210 代理人: 田磊
地址: 美国宾夕法尼*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 乙肝 病毒感染 抗病 毒剂 氨磺酰苯 甲酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.一种治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染和相关病症的方法,所述方法包括向对象施用至少一种有效剂量的具有式(I)结构的化合物:

R1 是氢;

R2选自氢、甲基、三氟甲基、氟和氯组成的群组;

R3选自氢、甲基、氟和氯组成的群组;

R4选自氢、氟、氯和甲基组成的群组;

R5选自氢和氯组成的群组;

R7选自氢、氯、氟和溴组成的群组;

R9选自氢、甲基、氟和氯组成的群组;

Rx选自NH2、 、 、 、、 、 、 、、 、 、 、 、 、 、、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 和 组成的群组;

或其药学上可接受盐。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述的至少一种化合物为下述化合物中的至少一种:

2-氯-5-氨磺酰-N-(3-甲苯基-苯甲酰胺;

4-氟-3-氨磺酰-N-3-三氟甲基-苯基)-苯甲酰胺;

N-(2-氯-5-三氟甲基-苯基)-4-氟-3-氨磺酰-苯甲酰胺;

N-苯基-3-氨磺酰-苯甲酰胺;

5-仲丁基氨磺酰-N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

3-二乙基氨磺酰-N-苯基-苯甲酰胺;

5-二乙基氨磺酰-N-(3,4-二氟-苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

2-氯-5-二乙基氨磺酰-N-间-甲苯基-苯甲酰胺;

N-(4-氯苯基)-3-二乙基氨磺酰-苯甲酰胺;

5-烯丙基氨磺酰-N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

N-(3,4-二氟苯基)-5-二丙基氨磺酰-2-氟-苯甲酰胺;

5-环庚基氨磺酰- N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

5-环庚基氨磺酰-2-氟-N-对甲苯基-苯甲酰胺;

5-环庚基氨磺酰-N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

2-溴-5-环庚基氨磺酰-N-苯基-苯甲酰胺;

4-氯-3-环庚基氨磺酰-N-(4-氟苯基)-苯甲酰胺;

3-环庚基氨磺酰-4-甲基-N-苯基-苯甲酰胺;

N-(3,4-二氟苯基)-4-氟-3-(2-甲基环庚基氨磺酰)-苯甲酰胺;

3-环戊基氨磺酰-N-苯基-苯甲酰胺;

5-环戊基氨磺酰-N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

5-环戊基氨磺酰-2-氟-N-(4-氟苯基)-苯甲酰胺;

5-环戊基氨磺酰-N-(3,5-二甲基苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

3-环戊基氨磺酰-4-氟-N-3-甲苯基-苯甲酰胺;

5-环戊基氨磺酰-N-(3,5-二氯苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

3-[(呋喃-2-甲基)-氨磺酰]-N-苯基-苯甲酰胺;

N-(3-氯-4-氟苯基)-5-[(呋喃-2-甲基)-氨磺酰]-2-甲基-苯甲酰胺;

2-氟-N-(3-氟苯基)-5-[(呋喃-2-甲基)-氨磺酰]-苯甲酰胺;

N-(3,5-二氯苯基)-2-氟-5-[(呋喃-2-甲基)-氨磺酰]-苯甲酰胺;

4-氯-3-[(呋喃-2-甲基)-氨磺酰]-N-3-甲苯基-苯甲酰胺;

5-[(4-氯-3-苯氨羰基-苯磺酰)-甲基]-呋喃-2-羧酸甲酯;

N-(3-氯苯基)-5-(2-环己-1-烯基-乙基氨磺酰)-2-氟-苯甲酰胺;

5-(2-环己-1-烯基-乙基氨磺酰)-N-(3,5-二甲苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

5-(2-环己-1-烯基-乙基氨磺酰)-N-(3,5-二甲苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

N-(3-氯苯基)-4-氟-3-[(吡啶-3-甲基)-氨磺酰]-苯甲酰胺;

N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-5-苯乙基氨磺酰-苯甲酰胺;

N-(3-氯苯基)-2-氟-5-苯乙基氨磺酰-苯甲酰胺;

5-苄基氨磺酰-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

5-苄基氨磺酰-2-氯-N-苯基-苯甲酰胺;

N-(4-氯苯基)5-[2-(3,4二甲氧基苯基)-乙基氨磺酰]-2-氟-苯甲酰胺;

5-(2-氯-苄基氨磺酰)-N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

3-(2-氯-苄基氨磺酰)-N-(4-氯苯基)-4-氟-苯甲酰胺;

2-氟-5-(4-甲氧基苯氨磺酰)-N-3-甲苯基-苯甲酰胺;

2-氟-5-(4-氟苯氨磺酰)-N-3-甲苯基-苯甲酰胺;

N-(4-氯苯基)-3-(3-氟苯氨磺酰)-苯甲酰胺;

N-(4-氯苯基)-3-2-甲基苯磺酰胺-苯甲酰胺;

N-苯基-3-间甲苯氨磺酰-苯甲酰胺;

N-苯基-3-邻甲苯氨磺酰-苯甲酰胺;

3-(苄基-乙基-氨磺酰)-N-(3,4-二氟苯基)-4-氟-苯甲酰胺;

5-(氮杂环庚烷-1-磺酰)-N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

4-甲基-N-苯基-3-(哌啶-1-磺酰)-苯甲酰胺;

4-甲基-N-苯基-3-(哌啶-1-磺酰)-苯甲酰胺;

4-氯-N-(3-氟苯基)-3-(吗啉-4-磺酰)-苯甲酰胺;

4-氯-N-苯基-3-(硫代吗啉-4-磺酰)-苯甲酰胺;

5-仲丁基氨磺酰-N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

5-二乙基氨磺酰- N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

5-烯丙基氨磺酰- N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;      

N-(3,4-二氟苯基)-5-二丙基氨磺酰-2-氟-苯甲酰胺;

5-环庚基氨磺酰- N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;      

5-(氮杂环庚烷-1-磺酰)- N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

5-环己基氨磺酰- N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

5-环戊基氨磺酰- N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-5-苯乙基氨磺酰-苯甲酰胺;

5-(2-氯苄基氨磺酰)-N-(3,4-二氟苯基)-2-氟-苯甲酰胺;

和它们的药学上可接受形式。

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