[发明专利]提供药物立即释放的抗破碎片剂

权利要求书

1. 一种抗破碎片剂，其包含

(i) 超过片剂总重量的三分之一的量的基质材料；和

(ii) 少于片剂总重量的三分之二的量的多个包衣颗粒；其中所述颗粒包含药理学活性化合物和生理学上可接受的聚合物；并形成基质材料中的非连续相；

其按照欧洲药典，在体外条件下提供药理学活性化合物的立即释放。

2. 依据权利要求1的片剂，其在体外条件下具有按照欧洲药典测量的至多3分钟的崩解时间。

3. 依据前述权利要求中任何一项的片剂，其中所述基质材料的含量为基于片剂的总重量的至少40 wt.-%。

4. 依据前述权利要求中任何一项的片剂，其中所述药理学活性化合物为阿片样物质。

5. 依据前述权利要求中任何一项的片剂，其中所述颗粒具有约1000±250 μm的平均直径和/或约750±250 μm的平均长度。

6. 依据前述权利要求中任何一项的片剂，其中所述聚合物的含量为基于颗粒的总重量的至少25 wt.-%。

7. 依据前述权利要求中任何一项的片剂，其中所述药理学活性化合物含量为基于颗粒的总重量的至少25 wt.-%。

8. 依据前述权利要求中任何一项的片剂，其具有500±300 mg的总重量和含有

(i) 50±15 wt.-%的具有平均粒度800±400 μm的包衣颗粒，其中所述包衣颗粒包含

· 23±20 wt.-%药理学活性化合物，

· 22±12 wt.-%生理学上可接受的聚合物，

· 任选地，4.0±3.5 wt.-%塑化剂，和

· 任选地，0.05±0.05 wt.-%其它赋形剂；和

(ii) 49±15 wt.-%基质材料，其中所述基质材料包含

· 43±10 wt.-%填充剂和/或粘合剂，

· 任选地，5±4 wt.-%崩解剂和

· 任选地，0.15±0.15 wt.-%润滑剂；

所有的wt.-%均相对于片剂的总重量表示。

9. 依据前述权利要求中任何一项的片剂，其中所述颗粒被热熔挤出。

10. 依据前述权利要求中任何一项的片剂，其中所述聚合物为聚环氧烷。

11. 依据前述权利要求中任何一项的片剂，其中所述基质材料也以颗粒形式存在。

12. 依据前述权利要求中任何一项的片剂，其中所述颗粒用包含水溶性聚合物的包衣材料进行包衣。

13. 依据权利要求13的片剂，其中所述水溶性聚合物选自纤维素酯、纤维素醚、聚(甲基)丙烯酸酯、乙烯基聚合物和天然成膜剂。

14. 依据前述权利要求中任何一项的片剂，其中所述基质材料包含粘合剂、填充剂、崩解剂和/或润滑剂。