[发明专利]地瑞纳韦配制品

权利要求书

1.一种地瑞纳韦颗粒组合物，该组合物由地瑞纳韦或其药学上可接受的盐或溶剂化物、羟丙甲纤维素和来自造粒的任何残余水组成。

2.根据权利要求1所述的地瑞纳韦颗粒组合物，其中地瑞纳韦以其乙醇化物形式存在并且羟丙甲纤维素是15mPa.s的羟丙甲纤维素2910。

3.一种口服剂型，包括按重量计(w／w)大约0.4％至0.6％的润滑剂，按重量计(w／w)大约2％至4％的崩解剂，微晶纤维素，以及按重量计(w／w)大约50％至90％的、根据权利要求1或2所述的地瑞纳韦颗粒，核心可任选地被薄膜包衣涂覆。

4.根据权利要求3所述的口服剂型，其中至少部分微晶纤维素是Ceolus KG802。

5.根据权利要求3或4所述的口服剂型，其中所述核心进一步包括一种另外的活性成分。

6.根据权利要求5所述的口服剂型，其中另外的活性成分是一种细胞色素P450抑制剂。

7.根据前述权利要中任一项所述的口服剂型，包括按重量计(w／w)大约0.5％的润滑剂。

8.根据前述权利要求中任一项所述的口服剂型，其中该崩解剂是交联聚维酮XL-10并且该润滑剂是硬脂酸镁。

9.根据前述权利要求中任一项所述的口服剂型，包括大约800mg的地瑞纳韦游离形式等效物。

10.一种用于制备如前述权利要求中任一项所要求保护的口服剂型的方法，该方法包括以下步骤：

-通过以下提供颗粒状的地瑞纳韦：将水和15mPa.s的羟丙甲纤维素2910混合，将该第一混合物喷洒到地瑞纳韦或其药学上可接受的盐或溶剂化物的粉末上，并将这样获得的地瑞纳韦颗粒进行干燥

-提供一种第二混合物，包括微晶纤维素，以及一种崩解剂，

-向该混合物添加颗粒状的地瑞纳韦并随后进行干混

-添加润滑剂并混合直至均匀，

-将该混合物进行压缩以提供该口服剂型，然后可任选地将所述口服剂型进行薄膜包衣。

11.一种如权利要求1至9中任一项所要求保护的口服剂型，用于在医学中使用。

12.一种如权利要求1至9中任一项所要求保护的口服剂型，用于在HIV感染的治疗中使用。

13.一种用于在受试者中治疗HIV感染的方法，该方法包括向该受试者给予有效量的如权利要求1至9中任一项所要求保护的口服剂型。