[发明专利]烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂

权利要求书

1. 根据式[I]的化合物及其药学上可接受的盐

[I]

其中R1、R2、R3、R4和R5彼此独立地选自H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、氰基和卤素，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自氯和氟；

R6选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6烷氧基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、C_1-6烷氧基和氟；

A7是C-R7或N，A8是C-R8或N，且A9是C-R9或N，前提条件是，A7、A8或和9中的至少一个是N，且A7、A8和A9中的不超过2个是N；

R7、R8、R9、R10和R11彼此独立地选自H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、氰基、NR12R13、C_1-6烷基磺酰基、卤素和OR14，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基或C_1-6烷氧基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自氯、氟、C_1-6烷氧基、氰基和NR12R13；

R12和R13独立地表示氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基；

R14表示具有4-6个环原子的单环饱和环基团，其中所述环原子之一是O，且其它为C；

或者R9和R10可以连接到一起以形成下面指示的基团

其中n是1、2或3；

前提条件是，式[I]的化合物不是

(1S,2S)-2-苯基-环丙烷甲酸{(S)-1-[5-(2,2,2-三氟-乙氧基)-吡啶-2-基]-乙基}-酰胺；

(1S,2S)-2-(2-氯-4-氟-苯基)-环丙烷甲酸{(S)-1-[5-(2,2,2-三氟-乙氧基)-吡啶-2-基]-乙基}-酰胺；

(1S,2S)-2-(2-氟-4-甲氧基-苯基)-环丙烷甲酸{(S)-1-[5-(2,2,2-三氟-乙氧基)-吡啶-2-基]-乙基}-酰胺。

2. 根据权利要求1所述的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5彼此独立地选自H、甲基、氟和氯；

R6选自甲基、羟基甲基、甲氧基甲基和氟甲基；

R7、R8、R9、R10和R11彼此独立地选自H、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氰基、-N(CH₃)₂、甲基磺酰基、氟、氯和OR14，其中所述C_1-4烷基或C_1-4烷氧基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自氟、C_1-4烷氧基和氰基；

R14表示具有4-6个环原子的单环饱和环基团，其中所述环原子之一是O，且其它为C；

或者R9和R10可以连接到一起以形成下面指示的基团

其中n是1或2。

3. 根据权利要求1-2中的任一项所述的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5中的4个或更多个是H。

4. 根据权利要求1-5中的任一项所述的化合物，其中R6选自甲基、羟基甲基、甲氧基甲基和氟甲基。