[发明专利]作为蛋白激酶调节剂的新颖化合物有效
申请号: | 201280031627.2 | 申请日: | 2012-05-04 |
公开(公告)号: | CN103702989B | 公开(公告)日: | 2017-07-07 |
发明(设计)人: | 达纳帕兰·纳加拉特纳;斯瓦鲁普·库马尔·V·S·瓦卡拉恩卡;买雅潘·木特胡帕拉尼亚潘;斯里坎坦·维斯瓦纳德哈;戈文达拉朱卢·巴布;普拉尚·卡希纳特·巴瓦拉 | 申请(专利权)人: | 理森制药股份公司 |
主分类号: | C07D311/22 | 分类号: | C07D311/22;C07D311/36;C07D473/34;C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人: | 郑斌,彭鲲鹏 |
地址: | 瑞士拉*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 调节剂 新颖 化合物 | ||
1.一种式中化合物
或其药学上可接受的盐,其中
每次出现的R独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和具有至少一个选自氮、氧和硫的杂原子的非芳香族3-15元杂环基团;
R1和R2可相同或不同并且独立地选自氢和C1-6烷基;
L1不存在或选自-NRa-,其中Ra是氢或C1-6烷基;
Cy1选自C6-20芳基和具有至少一个选自氮、氧和硫的杂原子的5-14元杂芳基,其每个任选地经卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或其组合取代;
L1-Cy2选自
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R独立地选自卤素、未经取代的C1-6烷基、未经取代的C1-6烷氧基和未经取代的具有至少一个选自氮、氧和硫的杂原子的非芳香族3-15元杂环基团。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中R为氟代、甲基、甲氧基或吗啉。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中Cy1选自C6-20芳基,其任选地经卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或其组合取代。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中Cy1选自
6.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R1和R2独立表示氢。
7.一种式(IA-VI)的化合物
或其药学上可接受的盐,其中
R、R1、和R2如权利要求1中所定义;
每次出现的R5为氢、C1-6烷基或卤素;并且
p为0、1、2、3、4或5;
其中每次出现的R’和R”选自氢或C1-6烷基,或-NR’R”一起连接形成饱和或不饱和3-10元环,所述环可任选地包括可相同或不同且选自O、N或S的杂原子;
X为CR3;
每次出现的R3独立地选自:氢、卤素、羟基、NH2、
8.一种式(IA-VIII)的化合物
或其药学上可接受的盐,其中
R、R1、和R2如权利要求1中所定义;
每次出现的R5为氢、C1-6烷基或卤素;并且
p为0、1、2、3、4或5;
X为CR3;
每次出现的R3独立地选自:氢、卤素、羟基、NH2、
9.根据权利要求7或8所述的化合物,其中R独立地选自卤素、未经取代的C1-6烷基、未经取代的C1-6烷氧基和未经取代的具有至少一个选自氮、氧和硫的杂原子的非芳香族3-15元杂环基团。
10.根据权利要求7或8所述的化合物,其中R为氟代、甲基、甲氧基或吗啉。
11.根据权利要求7或8所述的化合物,其中R1和R2独立表示氢。
12.根据权利要求8所述的化合物,其中R3选自
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