[发明专利]用喹硫平或其类似物治疗暴露于UV辐射的皮肤无效

专利信息
申请号: 201280023705.4 申请日: 2012-05-10
公开(公告)号: CN103747788A 公开(公告)日: 2014-04-23
发明(设计)人: X-M.李;J.孔;H.张;K.哈特尔 申请(专利权)人: 马尼托巴大学
主分类号: A61K31/554 分类号: A61K31/554;A61K8/49;A61P17/00;A61P35/00;A61Q17/04;A61Q19/08
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 徐晶;梁谋
地址: 加拿大*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 用喹硫平 类似物 治疗 暴露 uv 辐射 皮肤
【权利要求书】:

1.一种用于治疗光老化的方法,该方法包括:

向对其有需求的受试者施用有效量的,包含选自喹硫平、喹硫平类似物、及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药的活性喹硫平化合物的一种组合物,其中该活性喹硫平化合物在光老化治疗中是有效的。

2.根据权利要求1所述的方法,其中该受试者是人。

3.根据权利要求1所述的方法,其中该施用在受试者延长暴露于紫外辐射源之前进行。

4.根据权利要求1所述的方法,其中该施用在受试者延长暴露于紫外辐射源期间进行。

5.根据权利要求1所述的方法,其中该治疗包括与不施用该组合物并暴露于紫外辐射源的受试者的皮肤相比,在受试者暴露于UV辐射源后受试者的皮肤发红减少。

6.根据权利要求1所述的方法,其中该治疗包括与不施用该组合物并暴露于紫外辐射源的受试者的皮肤相比,在受试者暴露于UV辐射源后,使受试者皮肤的表皮增加最小化、保持受试者的皮肤中均一和完整的胶原蛋白束、保护受试者的皮肤中的弹性纤维数目和结构、或其组合。

7.根据权利要求3、4、5、或6所述的方法,其中该源是天然阳光。

8.根据权利要求3、4、5、或6所述的方法,其中该源是人工的。

9.根据权利要求1所述的方法,其中该施用包括使用局部用制品。

10.根据权利要求9所述的方法,其中该施用针对选自面部、腿、手臂、和手的位置。

11.根据权利要求1所述的方法,其中该施用是口服的。

12.根据权利要求1所述的方法,其中该受试者在施用之前包括光老化的体征。

13.根据权利要求1所述的方法,其中与不施用该组合物并暴露于紫外辐射源的受试者的皮肤细胞相比,该受试者的皮肤细胞在暴露于紫外辐射源后具有更高的proCOL1A1水平。

14.根据权利要求1所述的方法,其中与不施用该组合物并暴露于紫外辐射源的受试者的皮肤细胞相比,该受试者的皮肤细胞在暴露于紫外辐射源后具有减低的MMP1水平。

15.根据权利要求1所述的方法,其中该活性喹硫平化合物选自具有化学式I化合物、及其药学上可接受的盐和溶剂化物:

其中喹硫平中的一个或多个含氢碳原子经取代,其中每个取代基选自卤素、腈、羟基、烷氧基(OR)、硝酸根、亚硝酸根、硫酸酯(O-SO3R)、氨基(NR2)、硝基、磺酸酯(SO2OR)、或C1-C10有机基团,其中每个R独立地是氢或有机基团。

16.根据权利要求1所述的方法,其中喹硫平的类似物选自具有化学式II化合物、及其药学上可接受的盐、溶剂化物以及前药:

其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8中的任一个或多个(例如,一、二、三、四、五、六、七、或八个)独立地选自卤素(例如,F、Cl、Br、I)、腈(CN)、羟基(OH)、烷氧基(OR)、硝酸根(O-NO2)、亚硝酸根(O-N=O)、硫酸酯(O-SO3R)、氨基(NR2)、硝基(NO2)、磺酸酯(SO2OR)、CF3、OCF3CH3、或Cl-C10有机基团(例如,在一些实施例中,为C1-C4有机基团或部分),其中每个R独立地是氢或有机基团。

17.一种用于治疗皮肤癌的方法,该方法包括:

向对其有需求的受试者施用有效量的,包含选自喹硫平、喹硫平类似物、及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药的活性喹硫平化合物的一种组合物,其中该活性喹硫平化合物在皮肤癌治疗中是有效的。

18.根据权利要求17所述的方法,其中该受试者是人。

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