[发明专利]FAK抑制剂有效
申请号: | 201280018969.0 | 申请日: | 2012-02-17 |
公开(公告)号: | CN103534241A | 公开(公告)日: | 2014-01-22 |
发明(设计)人: | 艾安·彼得·霍姆斯;于尔娃·贝格曼;吉利恩·伊丽莎白·伦宁斯;马里察·尼卡茨;尼尔·乔依;凯瑟琳·法埃·黑姆莱;斯科特·雷蒙德·沃克;理查德·查尔斯·福伊齐克;丹尼·加纳梅;罗米纳·勒森纳 | 申请(专利权)人: | 癌症疗法CRC私人有限公司 |
主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42;C07D401/12;C07D401/14;C07D413/12;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 余刚;张英 |
地址: | 澳大利*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | fak 抑制剂 | ||
1.一种式(I)的化合物:
其中:
R1选自:H和
其中:
RN1选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;
RN2选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;
RN3选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;
RN4选自H和CH3;
RN7和RN8独立地选自H和CH3;
RN9选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;
RN10选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;
RN11选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;
R2选自H和
其中:
RN5选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;
RN6选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;
并且其中R1和R2中仅一个是H;
或R1和R2一起形成基团–CH2-N(RN12)-C2H4-,其中RN12选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;
R4选自CF3、卤素、CF2H和CN;以及
R5选自下式的组:
其中:
R6选自H、(CHRC1)n1C(O)N(RN6)Z1和(CH2)n2C(O)OZ2;其中:
n1是1;
RC1是H或Me;
RN12是H或CH3;
Z1是H、CH3或OCH3;
n2是1;并且
Z2是CH3;
并且其中RN12和Z1中仅一个可以是CH3,
R7,如果存在的话,选自H、和(CH2)m1C(O)N(RM1)Y1,其中:
m1是0或1;
RM1是H;并且
Y1是H、Me或OCH3;
并且R6和R7之一不是H;并且
R8,如果存在的话,是H,或当R7是C(=O)NH2时,R8选自H和C1-2烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R2是H并且R1是:
其中RN1是C(=O)Me。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中,R2是H并且R1是:
其中RN1是H、甲基或乙基。
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